用于治疗HIV-1感染的度鲁特韦效果？

度鲁特韦(dolutegravir)是一种整合酶抑制剂，用于治疗成人和12岁及以上儿童的HIV-1感染。临床前研究结果显示其毒性小,没有基因毒性和致癌毒性,在大于临床剂量27倍时没有出现明显的生育毒性和致畸毒性。临床研究显示DTG对初次治疗的HIV感染者、当前疗法治疗失败但未使用整合酶抑制药治疗的患者的治疗效果均优于对照药;对抗病毒治疗失败、且对雷特格韦(raltegravir)和(或)埃替格韦(elvitegravir)耐药的成人患者也显示出良好的疗效。体内外试验研究均显示较强的抗HIV-1病毒活性,安全性及耐受性良好。现将其药效学、安全性、药动学及临床研究等作一综述。该药物由GlaxoSmithKline，Pfizer和Shionogi建立的公司ViiV Healthcare开发。

ViiV Healthcare于2012年12月为度鲁特韦提交了新的药物申请(NDA)。它于

2013年8月，美国FDA批准度鲁特韦 50mg片剂用于治疗12岁及以上成人和体重至少40kg的儿童的HIV-1

.度鲁特韦对人用药品委员会(CHMP)的上市许可持积极意见)2013年11月与其他抗逆转录病毒药物联合治疗艾滋病毒。加拿大卫生部于2013年10月批准该药物，苏格兰医药联合会(SMC)于2014年5月批准该药物在苏格兰NHS内使用.ViiV Healthcare还提交了监管申请适用于澳大利亚和巴西的度鲁特韦。

HIV-1感染细节

人类免疫缺陷病毒(HIV)是一种慢病毒，可将大量遗传信息传递到宿主细胞的DNA中。

艾滋病毒导致获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)，这是一种致命的疾病，如果不加以治疗，会破坏免疫系统。它分为两类，HIV-1和HIV-2。HIV-1比HIV-2更具毒性和感染性。

根据疾病控制和预防中心的估计，艾滋病毒每年估计会影响美国约50,000人。该疾病导致2010年约15,500人死亡

.Tivicicay(dolutegravir)作用机制

度鲁特韦是一种整合抑制剂，由抗逆转录病毒药物dolutegravir组成，用于治疗成人和儿童的HIV-1。该药物通过避免病毒DNA同化为人体免疫细胞(T细胞)的遗传物质来阻断HIV复制。

度鲁特韦(dolutegravir)

的临床试验提交给FDA的营销申请基于四项III期临床试验，这些试验是对超过2,557名患者进行的，这些患者包括HIV感染的成人和12岁及以上的儿童。

患者接受每日一次的度鲁特韦方案治疗，相比之下，每日两次raltegravir和另一次每日一次的度鲁特韦和阿巴卡韦/拉米夫定的方案与每日一次的Atripla，efavirenz，emtricitabine的固定剂量组合进行比较。

四项III期研究的结果显示，使用度鲁特韦方案治疗的患者可有效减少病毒载量。

关于度鲁特韦的第一个III期临床试验被称为SPRING-2研究。它评估每日一次的度鲁特韦与每日两次的raltegravir。它招募了822名HIV感染患者，并进行了一年。

一年后第一项研究的结果表明，与含有raltegravir的方案的86%相比，给予含有度鲁特韦方案的患者在病毒学上被抑制了88%。该研究表明，度鲁特韦的耐受性与raltegravir的耐​​受性相同。

第二阶段III期临床试验称为SINGLE研究。它招募了833名HIV感染患者。它评估每日一次的度鲁特韦加阿巴卡韦/拉米夫定与单一片剂方案Atripla。该研究进行了一年。

第二项研究的结果显示，给予含有度鲁特韦方案的患者在病毒学上被抑制了88%，而含有Atripla的方案则为81%。

第三个III期临床试验，称为SAILING研究，招募了719名HIV患者，这些患者目前治疗失败但未接受整合酶抑制剂治疗。该研究评估了每日一次的度鲁特韦与每日两次的raltegravir治疗24周。

第三项研究的结果显示，在第24周时，使用度鲁特韦方案治疗的患者病毒学抑制率为79%，而raltegravir给药患者为70%。度鲁特韦患者的总体耐受性与raltegravir患者相似。

被称为VIKING-3研究的第四期III期研究每天评估两次度鲁特韦。它招募了183名艾滋病病毒感染者，他们对多种艾滋病毒药物有抗药性，包括整合酶抑制剂如raltegravir或elvitegravir。

研究结果表明，治疗7天后，HIV RNA水平下降了1.4 log10 c / mL。它还显示随后病毒学抑制的参与者在第24周时使用度鲁特韦将63%的患者纳入其背景方案。然而，该研究观察到用度鲁特韦每日两次剂量治疗的受试者的病毒学应答较差。

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