Axitinib（阿西替尼） 治疗晚期肾细胞癌实验结果

阿西替尼由Pfizer开发用于治疗晚期肾细胞癌(ARCC)和肝细胞癌。该药物作为单剂量疗法以及与化学疗法组合进行了研究。

辉瑞公司根据第三阶段AXIS 1032试验提交了一种治疗晚期肾细胞癌的新药申请。

该药物于2011年6月被FDA接受审查。辉瑞于2012年1月获得FDA批准用于治疗ARCC的Inlyta。

该药物也于2011年6月被欧洲药品管理局接受审查。该审查基于一项名为AXIS 1032的III期试验。辉瑞于2012年5月获得欧洲医疗管理局(EMA)Inlyta的上市许可批准患有ARCC的患者

该药物还于2012年获得了澳大利亚和英国ARCC治疗的营销许可。它还在瑞士，日本，加拿大和韩国获得批准。

辉瑞公司与SFJ Pharma达成协议，共同开发Inlyta(axitinib)在亚洲的业务。

肾细胞癌

“Axitinib（阿西替尼）由辉瑞开发，用于治疗晚期肾细胞癌。”

肾细胞癌是发生在肾小管内膜的癌症。它是成人中最常见的肾癌类型。

尽管癌症的确切原因尚不清楚，但透析，家族病史，马蹄肾，高血压，多囊肾和吸烟等几个风险因素都可能导致这种情况。

该疾病的症状包括腹部肿胀和疼痛，睾丸静脉肿胀，背痛，体重减轻和尿液中的血液。还可以观察到苍白的皮肤，便秘，视力问题和冷不耐受。

每年有超过210,000人被诊断患有肾细胞癌，102,000人因癌症而死亡。

Axitinib的作用机制

血管内皮生长因子受体(VEGFR)是一种信号蛋白，负责各种肿瘤的起源和进展。VEGFR-1在旧血管(血管生成)和肿瘤生长的新血管生长中起主要作用。

VEGFR-2在内皮细胞增殖，迁移和存活以及血管生成中起重要作用。VEGFR-3参与从已存在的淋巴管(淋巴管生成)形成新的淋巴管。

Axitinib具有选择性抑制VEGFR-1,2和3的能力。它与VEGF的受体结合并抑制它，从而阻止新血管的形成。

辉瑞公司Axitinib（阿西替尼）药物的临床试验

用于评估药物的安全性，功效和药代动力学的I期试验于2008年7月开始。招募6名患者，并给予单剂量的5mg，7mg或10mg药物。

用于研究ARCC患者药物活性和反应率的II期试验于2006年3月开始。约62名患者入组，并在28天周期内给予5mg阿西替尼。主要终点是获得总体响应率。该研究于2009年2月完成。

进行II期试验以评估该药物在ARCC患者中的安全性和有效性。该试验于2009年8月开始，约有200名患者入组。试验的主要终点是优异的总体反应率。给患者施用5mg阿西替尼联合阿西替尼剂量滴定或安慰剂剂量滴定。整个研究于2012年9月完成。

确定客观反应率的II期试验于2007年12月开始。共招募63名患者，每日两次服用5mg阿西替尼。

2011年2月启动了用于评估药物功效的II期试验。该研究将确定药物的客观反应率。招募了大约24名患者，每天两次口服给予5mg阿西替尼，持续24天。

“每年有超过210,000人被诊断患有肾细胞癌。”

第三阶段AXIS 1032是一项全球性试验，于2008年9月在美国，欧盟和日本启动，以比较与索拉非尼相比药物的有效性和安全性。它招募了723名患有ARCC的患者，这些患者接受了先前治疗，包括sunatinib(54%)，细胞因子(35%)，贝伐单抗(8%)或temsirolimus(3%)。给患者施用5mg阿西替尼或400mg索拉非尼，每日两次。该研究于2012年12月完成。

进行另一项III期试验以评估药物在转移性肾细胞癌患者中与索拉非尼相比的效果。该试验于2009年8月开始，于2011年12月完成。该试验招募了453名患者，每天两次给予5mg阿西替尼或400mg索拉非尼。与安慰剂相比，Axitinib治疗患者的主要终点是优越的无进展生存期。

对于未通过抗血管生成疗法治愈的晚期肝细胞癌患者，患者参加了Axitinib与安慰剂的比较临床试验。

III期试验结果

第三阶段研究AXIS 1032的主要试验数据于2010年5月发布。与索拉非尼治疗患者的4.7个月PFS相比，接受Axitinib治疗的患者的无进展生存期(PFS)优于6.7个月。因此满足了主要终点。与索拉非尼治疗的患者相比，Axitinib治疗患者的客观缓解率增加了一倍多。

Axitinib在美国和欧洲的营销许可基于第三阶段AXIS试验获得的结果。研究结果显示，与使用索拉非尼治疗的患者达到的4.7个月相比，接受Inlyta治疗作为二线治疗的患者实现了显着延长的无进展生存期(PFS)，中位PFS为6.8个月。

免责声明

由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，医康行不承担任何责任

了解更多阿西替尼详情请访问：医康行(专业的海外医疗机构)官网:www.yikangxing.com，微信公众号：yikangxing