布加替尼(brigatinib)给药方法是如何的？

　　下一代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂布加替尼(brigatinib)在美国获得了加速批准，用于医治已发展或不耐受克唑替尼(crizotinib)的转移扩散性ALK(+)非小细胞肺癌患病者。那布加替尼(brigatinib)给药方法是如何的?进行了一项临床研究，以评估食物对布加替尼(brigatinib)药代动力学(PK)的影响。在2周期2序列交叉研究中，健康受试者在禁食10小时后或高脂餐后接受了180 毫克布加替尼(brigatinib)的单次口服剂量。

　　布加替尼(brigatinib)给药方法是如何的?在给药后168小时内收集用于PK表征的血浆样品。共有二十四名受试者入组(平均年龄44岁;男性58%)，其中21名纳入PK可评估人群。布加替尼(brigatinib)与禁食相比，进食(高脂餐)下的峰值浓度减少了13%，而浓度-时间曲线下对面积没有影响。在进食条件下(5小时)，布加替尼(brigatinib)高达峰值浓度的中值时间比禁食条件下(2小时)更长。在禁食(48%)和进食(46%)的情况下，医治过程中出现的不良反应相似，强度中等。食用高脂膳食减少了布加替尼(brigatinib)口服吸收的速率，但对吸收阶段没有影响，因此不考虑进餐就支持了布加替尼(brigatinib)的给药。这些建议反映在美国处方布加替尼(brigatinib)的信息中。

　　ALTA试验评估了布加替尼(brigatinib)的安全特性和有效性在ALK +非小细胞肺癌中。PRO数据收集包括欧洲恶性肿瘤生活质量研究和医治组织Core-30(QLQ-C30)。重复测量的线性混合模型用于分析全球健康状况/生活质量分量表(GHS / QOL)中与基线相比的变化，且变化大于或等于十个点被认为是有意义的。结果：在大多数医治周期中，平均GHS / QOL分数的改善在统计学上是显着的;<10%的患病者的GHS / QOL和病症评分显着恶化严重。结论：PRO评估的收益与布加替尼(brigatinib)相关的客观反应收益一致。