瑞戈非尼为MCRC医疗界提供治疗新理念
2017年,口服多激酶抑制剂瑞戈非尼(拜万戈)获国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)和胃肠道间质瘤(GIST)两项适应证,为mCRC患者带来了新的希望,它打破了中国mCRC患者经现有标准治疗后进展无药可用的状况,是mCRC靶向治疗的重要进展。2018年3月18日,在“中国肝癌领导力论坛”上,拜耳宣布瑞戈非尼的肝癌适应症在华上市,这是继全球首个获批用于晚期肝癌系统治疗药物——索拉非尼(多吉美)之后,拜耳在肝癌治疗领域的又一重大突破,也是中国肝癌治疗进入全程管理新时代的里程碑事件。
目前,抗肿瘤新的靶向药物的研发越发有难度,必须兼顾良好的疗效及较少的副作用,且通常都是作为三线治疗上市。瑞戈非尼作为GIST三线治疗的靶向药物,也许未来随着临床应用经验的不断积累,以及不断开展一些扩展研究,可能会使瑞戈非尼这样的三线治疗药物前提。
流行病学数据显示,GIST发病率与其他肿瘤相比虽然不高,但是新诊断GIST患者中,超过半数在诊断时已为晚期或发生转移。研究表明,两种生长因子受体(KIT和PDGFR )的遗传缺陷导致了GIST的形成、增殖和存活。国内外指南均推荐,伊马替尼可以作为GIST的一线治疗药物,但随着GIST治疗,肿瘤往往会对伊马替尼出现耐药。
另外,基于现有的循证医学证据,在三线,瑞戈非尼可以用于所有的基因突变类型的患者。而对于原发耐药的PDGFR18外显子突变的患者,在临床实践中,可以适当前移,用于一线或二线的治疗。对于继发耐药的KIT17外显子突变的患者,瑞戈非尼也是首选药物。
瑞戈非尼是一个多靶点的抗血管生成药物,具有较强的抗肿瘤活性,但同时也要注意瑞戈非尼的毒副反应。在治疗之前,就对它可能产生的不良反应有一个预判,做好不良反应的管理,以保证患者能够长期安全地使用,维持长期疗效,提高依从性。
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