布加替尼剂量使用推荐以及不良反应注意事项

　 　Brigatinib(AP26113)是一种用于治疗抑制表皮生长因子受体(EGFR)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的癌症的药物。与野生突变体形式相反，Brigatinib是抗EGFR变异的选择性激动剂。该药物还说明了对ALK-EML4融合基因的选择性，这是易感肺实质改变的一个基本方面。Brigatinib用于具有特定异常基因的患者，当非小细胞肺癌(NSCLC)对其他药物治疗无反应时。Brigatinib被归类为激酶抑制剂，其作用机制需要抑制异常蛋白质的作用，从而增强癌细胞的增殖。

　　Brigatinib用于特定形式NSCLC的患者，这些患者已经在其他癌症药物如克唑替尼治疗的人群中扩散到身体的各个部位，并且他们的病情变得更糟或他们表现出最小的改善迹象。

　　Brigatinib有30mg，90mg和180mg片剂。对于对克唑替尼不耐受或病情进展的患者进行NSCLC治疗，90mg应每天口服2次，连续7天，如果药物耐受良好，剂量指示可增加至180 mg 。

　　患者应继续接受药物治疗，直至疾病进展或导致不可接受的毒性。

　　对于与其他CYP3A抑制剂的共同给药，Brigatinib剂量应减少50%，例如，从90mg减少至60mg。停止使用有效的CYP3A抑制剂治疗后，患者可以恢复Brigatinib的初始剂量适应症，特别是如果耐受性良好的话。

　　Brigatinib可以在有或没有食物的情况下服用。如果患者错过了≥14的剂量，他们可以恢复90mg的治疗作为单日剂量，持续7天。剂量也可以增加到先前良好耐受的水平。

　　Brigatinib抑制细胞的体外生存力和增殖，这表明EML4-ALK蛋白融合和17个克唑替尼抗性ALK变异。药物作用扩散到细胞，说明EGFR缺失，FLT3-D835Y，FLT3-F691L和ROS1-L2026M。Brigatinib包含剂量依赖性的肿瘤负荷阻塞，肿瘤生长和延长的存活期。

　　Brigatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗ROS1，ALK，点突变，EGFR缺失和胰岛素样发育因子1受体等特异性激酶的活性。该药物通过抑制下游指示蛋白质和ALK磷酸化的操作起作用。

　　Brigatinib的65%在粪便中被消除，而25%通过尿液被消除。药物的未改变形式由尿液中86%和粪便中41%表示。

　　Brigatinib可能会导致一些副作用，可能会在一段时间后消失，而有些可能会持续存在。一些症状可能包括摔倒/入睡困难，食欲减退，背部/关节疼痛，麻木，灼热，刺痛或手/脚疼痛，头痛，恶心，皮疹，疲倦，便秘，呕吐和腹泻。

　　与布尼加尼相关的不良反应可能包括肌肉疼痛，虚弱，压痛或痉挛，心跳不规则或缓慢，胃部上部疼痛，食用后可能会恶化，体重减轻，口渴，尿频，强烈的饥饿，虚弱或视力模糊，看到小斑点/漂浮物，光线导致一只眼睛疼痛，看到闪光，果味呼吸气味双重/视力模糊，感觉微弱，头晕，头晕或头痛，流鼻血，发烧，咳嗽，胸痛，呼吸困难或呼吸急促。该药可能会导致其他副作用，因此如果患者在接受Brigatinib治疗时出现其他症状，应咨询医生。
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