靶向药物布加替尼(BRIGETIN)疗效如何？

　　布加替尼(brigetin)的效果如何?

　　针对克唑替尼耐药的患者：试验证明剂量180mg优于90mg。222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面则将剂量加倍至180毫克。结果：A和B组的脑转移患者对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。

　　布加替尼的安全性

　　布加替尼已被证明可成功治疗颅内转移。在1/2期试验中观察到，它对大多数可测量的脑转移灶和一些可测量的脑转移灶有效。还必须考虑布加替尼在非小细胞肺癌患者中的安全性。布加替尼的安全性证据来源于79名肺癌患者的研究。少数患者中发生间质性肺疾病样不良反应，主要发生在治疗开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比，不良反应的发生率较低，例如腹泻的发生率由61%减少至13%。

　　一线使用布加替尼的患者

　　ALTA-1L试验数据表明布加替尼完胜克唑替尼，不论是整体的治疗效果，还是针对脑转患者的治疗效果。brigetin应该很快成为常规的一线治疗。患者在经过一年治疗后，brigetin治疗组的无进展生存率为67%，显着高于克唑替尼组的43%!经过一年治疗后，对于脑转移的患者brigetin治疗组 PFS为67%，高于克唑替尼组的21%。brigetin完全缓解的人数达到了11人，克唑替尼册没有出现完全缓解的情况。

　　治疗AZD9291耐药的患者

　　奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。

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