全球3期GRID的试验药物，瑞格非尼

　　  全球3期GRID试验的试验研究人员报告说，拜耳制药的药物瑞格非尼(BAY 73-4506)有可能填补伊马替尼和舒尼替尼治疗后进展的晚期GIST患者的未满足需求。

　　Dana Farber癌症研究所的George Demetri博士是首席研究员，并于6月4日下午晚些时候为该团队提供了数据。根据Demetri博士的说法，“瑞格非尼可能为该患者提供新的护理标准人口。”

　　2011年1月至7月，筛选了236名患者，199名患者参加了17个国家的GRID试验。Demetri博士将快速的7个月应计归因于高度的国际合作。我们想补充一点，GIST患者通常对临床试验有所了解并且也愿意参与。在试验患者中，40-45%的受试者比伊马替尼和舒尼替尼更多，21-30%的受试者接受了尼罗替尼。

　　无进展生存期(PFS)为4.8个月(95%CI 4.1-5.8)，超过了试验设计估计，目标是100%改善。没有达到中位OS，因为交叉设计可能不会很重要。所有亚组的PFS益处显着，除了接触伊马替尼少于6个月的患者，其益处不明确。

　　为了对报告结果给出一些看法，舒尼替尼3期试验报告PFS为5.6个月。外显子11和外显子9亚组的PFS似乎相同。这类似于我们对索拉非尼的有限数据，与伊马替尼相比，其中外显子11似乎比外显子9在400毫克时更好，与舒尼坦尼相比，外显子9似乎比外显子11更好。

　　我们没有索拉非尼的可比数据。然而，来自2期试验的非常有限的数据(Kindler等人，ASCO 2011)显示外显子11(n = 22)和外显子9(n = 4)之间的总体有益响应相当。

　　这一数据再次提出了一个问题，即外显子11的第二线选择是否比舒尼替尼更好......这个问题只能通过未来的头对头临床试验来解决。注意：由于所需的科目数量和相关费用，很少完成此类试验。

　　两种拜耳药物，瑞格非尼和索拉非尼在设计上非常相似(瑞格非尼因添加一个氟原子而不同)但作为药物表现不同。与索拉非尼相比，瑞格非尼以每天160毫克的剂量服用三周，而索拉非尼每天服用两次，剂量为400毫克，每次不中断。瑞格非尼也是一种相对较强的c-KIT抑制剂(~10X)。两种药物都抑制BRAF，c-KIT，PDGFRb，Raf和VEGFR 2/3。瑞格非尼差异性地抑制RET和VEGFR1，并且在较小程度上抑制TIE2。索拉非尼差异性抑制Flt3。Demetri博士报告说，瑞格非尼具有活性代谢物，可将药物效应带入一周的休息时间。

　　这些差异可能没有带入副作用。调查人员报告“瑞格非尼没有新的或意外的安全性发现”。瑞格非尼的最重要不良事件(AEs)(3级及以上)与ASCO 2011报道的2期索拉非尼试验非常相似。

　　有趣的是，Demetri博士报告，安慰剂组中AE相关药物停药的比例较高，其中6.1%的瑞格非尼患者因中位数为23周的AE而停药，7.6%的安慰剂患者因中位数为7周的AE而停药曝光。

　　如果FDA批准用于GIST的瑞格非尼，它将是第三种批准用于高级GIST的药物，并且是第一种用于第三种用途的药物。自最后一种药物(舒尼替尼)被批准用于二线用途的高级GIST以来，已有六年多了。
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