塞尔帕替尼（Retevmo）能用于转移性肺癌吗

       Retevmo是一种激酶抑制剂，被批准用于治疗转移性非小细胞肺癌和晚期或转移性甲状腺癌，伴有RET基因融合或突变。

       RET驱动的癌症原因和症状

      RET基因可以驱动人体内转移性甲状腺癌和转移性NSCLC。

       促进癌症的RET基因组改变的两种突出类型是激活点突变和融合，这导致过度活跃的信号传导和不受控制的细胞增殖。

       RET 激活点突变约占家族性甲状腺髓样癌 （MTC） 的 90% 和散发性 MTC 的 60%。MTC在甲状腺（C细胞）中发展，产生降钙素，一种控制血液中钙含量的激素。RET融合见于约10-20%的状甲状腺癌（PTC）和未分化甲状腺癌，以及2%的非小细胞肺癌。

       肺癌最常见的体征和症状是咳血、食欲不振、胸痛、声音嘶哑、疲劳、虚弱、体重减轻、支气管炎、肺炎、喘息和呼吸急促。

       甲状腺癌的症状包括颈部腺体肿胀、喉结附近的肿块、吞咽困难、呼吸困难、喉咙或颈部疼痛以及非感冒引起的持续咳嗽。

       西培替尼的作用机制

       Selpercatinib是一种有效的选择性RET激酶抑制剂。该药物可以影响肿瘤细胞和健康细胞，导致副作用，其中一些表现出严重后果。

       Retevmo是一种靶向治疗，针对某些RET驱动的晚期或转移性癌症的特定驱动因素。人类的RET改变导致细胞异常繁殖，产生潜在的癌性肿瘤。Retevmo作为控制RET激酶并防止癌细胞生长的抑制剂。

       Selpercatinib阻断多种突变的RET亚型和野生型RET，以及VEGFR1和VEGFR3。它证明了颅内植入大脑的RET融合阳性患者来源肿瘤的小鼠模型中的抗肿瘤活性。

       塞尔帕替尼（Retevmo）能用于转移性肺癌吗

       Selpercatinib先前于8年2020月144日获得NSCLC适应症的加速批准，基于参加LIBRETTO-001试验（NCT03157128）的172名患者的初始总缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR），这是一项多中心，开放标签，多队列试验。转换为常规批准是基于另外18名患者的数据和<>个月的额外随访，以评估反应的持久性。

       在总共316例局部晚期或转移性RET融合阳性NSCLC患者中证明了疗效。患者接受赛培替尼治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

       主要疗效指标是由盲法独立审查委员会（BIRC）确定的ORR和DOR。在 69 例初治患者中，ORR 为 84% （95% CI： 73， 92），DOR 为 20.2 个月（95% CI： 13，不可估计）。在既往接受铂类化疗的247例患者中，ORR为61%（95%CI：55，67），DOR为28.6个月（95%CI：20，不可估计）。

       患者的中位年龄为61岁（范围为23至92岁）。选定的人口统计数据如下：58%为女性;49%白人，41%亚洲人和5%黑人;97% 的 ECOG 性能状态为 0 或 1;97%患有转移性疾病。既往接受过治疗的患者接受过两次全身治疗的中位数（范围 1-15）;58%的患者既往接受过抗PD 1/PD-L1治疗。