发生脑转移的患者使用布加替尼效果如何 ？

　　非小细胞肺癌在我国患者的基数大，是种恶性肿瘤，虽然比小细胞肺癌的治疗难度小，病程更慢一些，但是仍不可忽视非小细胞肺癌对患者身体的伤害。

　　布加替尼是一款更新的小分子ALK抑制剂，对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用，但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。

　　布加替尼作为二代ALK-TKI的治疗疗效出众，是目前第一个治疗克唑替尼耐药患者PFS超过一年的药物，给很多克唑替尼进展的患者带来无限希望。对于包含接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加替尼的总体有效率也高达73%。布加替尼的早期临床研究显示，在16例接受过克唑替尼耐药的患者中，5例在接受试验药物布加替尼前的基线时刻伴有颅内转移，经治疗，4例取得良好疗效。

　　ALTA-II期研究中对于接受克唑替尼进展的NSCLC随机接受两种不同方案AP26113的治疗，每天90mg组：112人，包括脑转移患者81人;每天180mg组(每天90mg一周，再加量到180mg每天)：110人，包括脑转移患者74人。在其研究中可评估脑转移的患者仅59例，其中接受180mg治疗组肿瘤整体CR率4%，高于90mg组4倍，部分缓解率、中位PFS均略高于90mg组，一年生存率高达80%。

　　研究中患者在基线时具有可测量脑转移灶的患者，采用90mg至180mg递增治疗的方法，疗效更好。如上图在ALTA II研究中脑转移病灶(≥1cm)的客观缓解率在180mg组中高达67%(12例CNS治疗有效患者缓解时间长达16.6个月)，90mg组仅为50%(13例有效患者的CNS缓解时间约为9.4个月)。使用布加替尼作为克唑替尼耐药后的治疗方案，尤其是应对脑转移的控制和治疗，具有明显的效果，采用推荐的90mg治疗一周后加量至180mg维持，其整体PFS时间较长，且对于脑部的疾病控制时间达到16.6个月，使用这一剂量递增的方案，不仅脑部效果较好，整体治疗的PFS也较长。

　　为了探明布加替尼疗效进行了相关实验。在275名患者中，90名通过盲法独立评价评估在基线时存在脑转移，39名存在可测量的脑转移灶(直径≥10mm)。布加替尼组中，可测量基线脑转移灶的颅内客观反应率为78%(14/18)，克唑替尼组为29%(6/21)。在既往未接受ALK抑制剂治疗的ALK阳性NSCLC患者中，接受布加替尼时无进展生存期、总体客观反应率、耐药周期、脑转移客观反应率明显长于接受克唑替尼治疗的患者，布加替尼完胜克唑替尼。

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