恩杂鲁胺 - 前列腺癌的突破性治疗方法

什么是恩扎鲁胺？

恩扎鲁他胺是一种处方药，用于治疗患有去势敏感或耐药前列腺癌症的男性，其：对激素治疗或降低睾酮水平的手术方法没有反应。已扩散到身体其他部位，或对激素治疗或手术方法有反应，以降低睾酮水平。目前尚不清楚恩扎鲁胺对孕妇和儿童的安全性和有效性。

恩杂鲁胺是一种激素疗法，用于诊断患有前列腺癌的男性，该癌症已扩散到多个身体部位。它是一种非甾体抗雄激素药物，可与去势一起用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌 （mCRPC）、转移性去势敏感性前列腺癌和非转移性去势抵抗性前列腺癌。该药物通常口服，与临床上明显的黄疸和肝损伤病例无关。恩杂鲁胺推荐用于前列腺癌对其他形式的治疗无反应的男性。与该药物相关的最重要的考虑因素是，患者应该接受睾丸切除术或服用与恩杂鲁胺一起降低睾酮水平的药物。这种药物可以防止前列腺癌的快速扩散。

Enzalutamide的批准和开发历史：

Enzalutamide是Charles Sawyers和Micheal Jung在加州大学的共同发现。

研究人员评估了大约200种尼鲁他胺类似物RU-59063的硫代乙内酰脲衍生物。这一发现旨在发现在人类前列腺细胞中具有拮抗作用的化合物。

结果发现恩扎鲁他胺和RD-162是治疗癌症的先导化合物。

Medivation目前正在销售恩扎鲁他胺治疗前列腺癌症。

最后，Enzalutamide于2012年8月获得美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration）的批准，用于管理服用多卡他沙的患者的CRPC。

Enzalutamide于2014年获得美国食品药品监督管理局批准，用于接受转移性CRPC化疗的患者。

此外，恩扎鲁他胺于2019年12月16日获得FDA批准，用于诊断为转移性去势敏感前列腺癌症的患者。

恩扎鲁胺的临床疗效：

恩扎鲁胺属于第二代雄激素受体抑制剂。这意味着恩扎鲁胺竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合。此外，它还禁止雄激素受体核转位和DNA（脱氧核糖核酸）相互作用。

一项随机、双盲和安慰剂对照试验对转移性去势耐受性前列腺癌症患者进行了研究。这些患者口服恩扎鲁他胺160 mg。

该试验旨在确定总体生存率。结果表明，服用恩扎鲁他胺的患者的总生存期为18.4个月，而服用安慰剂的患者的生存期为13.6个月。

恩扎鲁胺的临床安全性：

临床试验期间，与恩扎鲁胺相关的常见不良反应为乏力、腹泻、疲劳、失眠和下呼吸道感染。

在所有服用恩扎鲁他胺的患者中，47%的患者报告了3级不良反应，而在服用安慰剂的患者中有53%的患者出现了不良反应。

只有8%的患者因3级或4级反应而停药。

据报告，800名服用恩扎鲁他胺的患者中有7人癫痫发作。然而，癫痫发作只出现在服用更高剂量的患者身上。