阿西替尼治疗肾癌的原理是怎样的

　　肾癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，学术名词全称为肾细胞癌，又称肾腺癌，简称为肾癌。阿西替尼同时抑制多种酪氨酸激酶，包括一些参与新血管生成的酪氨酸激酶。它通常不作为一线治疗药物。这种药丸一天口服两次。

　　1 阿西替尼治疗原理

　　肾癌中大部分是透明细胞来源，通常伴随有希佩尔-林道(Von Hippel-Lindau，VHL)基因功能的缺陷，进而导致血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor，VEGF)途径的调节功能失调，从而能够抑制肿瘤细胞凋亡并促进肿瘤组织血管增生。阿西替尼是一种小分子吲唑衍生物，正是一种强有力的第二代VEGF受体(VEGF receptor，VEGFR)抑制剂，它可以选择性的作用于VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3，抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活，从而起到抑制肿块生长和癌症进展的作用。在使用小鼠建立的多种肿瘤模型里面，阿西替尼的抗肿瘤作用也可以表现在减少肿瘤组织的血管生成、血液灌注和缩减肿瘤大小。而实验说明，要实现这些作用，往往需要血浆中的药物浓度达到一定的剂量浓度范围，并且其作用效果往往具有剂量依赖性。

　　2 阿西替尼治疗转移性肾癌

　　一项Ⅱ期临床实验研究了用阿西替尼去治疗一些前期由细胞因子治疗，并且治疗失败的转移性肾癌患者，而这项研究充分肯定了阿西替尼的治疗效果[9]。该研究中，患者服用阿西替尼治疗，每日两次(bid),每次5mg，除非出现患者不能耐受治疗或疾病发生进展则治疗中止。疾病的治疗效果以调查的方式进行，每8周检测一次。在2003年10月—2004年4月这段时间内，总共52例患者接受了阿西替尼的治疗，其中23例(44%)患者表现出了较明显的客观缓解，其中有2例患者甚至达到了完全缓解;有22例(42%)患者在调查期内保持病情稳定，而有8例患者对于阿西替尼的治疗并没有明显反应。调查结果显示病人的中位疾病恶化时间达到了15.7个月，中位总生存期(overall survival，OS)为29.9个月。

　　随着研究人员对细胞内导致癌症发生的分子和遗传变化了解的增多，他们开发出针对这些变化的新药物。这些靶向药物不同于标准的化疗药物。当标准化疗药物无效时，它们却可能有效。而且它们通常会导致不同的(和不太严重的)副作用。靶向药物在肾癌治疗中尤其重要，因为化疗往往效果有限。

　　靶向药物常被用作晚期肾癌的一线治疗。它们经常能够缩小肿瘤体积或减慢癌症的进展，但任何一种靶向药物似乎都不能真正治愈肾癌。

　　有几种靶向药物可用于晚期肾癌的治疗。这些药物可以阻止血管生成(新血管的的生成能滋养肿瘤)或阻断癌细胞中能促进肿瘤生长和存活的一些关键的蛋白质(这些蛋白是酪氨酸激酶)。一些靶向药物兼有这两方面的作用。

　　医生仍在研究使用靶向药物治疗晚期肾癌的最佳方案。到目前为止，靶向药物大都是一次使用一种。如果一种靶向药无效后，再会尝试换另一种。目前还不知道这些靶向药物中，是否有哪种的疗效明显优于其他药物，联合使用是否会优于单独使用，或是某种给药顺序是否更好。我们还需要进一步的研究结果，来帮助解答这些问题。

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