Cabometyx(卡博替尼)治疗晚期肾癌中效果大于依维莫司

时间:2022-05-25 16:32:16   来源:原创  编辑:管理员

  Cabometyx可能是肾癌的“新治疗选择”

  FDA于2016年4月25日批准了已接受过抗血管生成治疗的患者的肾细胞癌治疗药物。欧洲医疗机构(EMA)也于2016年1月28日批准了Cabometyx的上市许可批准(MAA)。

  关于肾细胞癌

  肾细胞癌,也被称为肾腺癌,是涉及恶性或癌性细胞中的衬里形成条件肾小管。

  RCC是男性中第七位最常见的癌症,也是女性中第十位最常见的癌症。2016年将诊断出约62,700个新病例,约14,240名患者将死于肾细胞癌。

  这种疾病与尿液,腹部肿块,食欲不振,体重减轻,贫血,腹部慢性疼痛,侧腹疼痛和精索静脉曲张(睾丸周围静脉)肿胀,头发过度生长等症状有关。在女性,苍白的皮肤和视力问题。

  在大多数情况下,肾细胞癌的肿瘤调节Von Hippel Lindau(VHL)蛋白的功能,其导致缺氧诱导型转录因子的稳定并导致VEGF,MET和AXL的上调。

  该疾病的确切原因尚不清楚,但该病的家族史,高血压,马蹄肾,多囊肾病,吸烟和Von Hippel Lindau病是已知会增加患肾癌风险的一些因素。

  Cabometyx的作用机制

  Cabometyx是一种20mg,40mg和60mg剂量的片剂。它是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制RET,MET,VEGFR2(血管内皮生长因子2)和其他受体酪氨酸激酶的活性。

  这些受体酪氨酸激酶负责正常的细胞功能和发病机制,例如肿瘤发生,肿瘤血管生成。

  通过抑制这些受体激酶的活性,它可以阻止肿瘤的发生,转移以及血管和营养物质的供应。

 

  Cabometyx的临床试验

  美国FDA和EMA对CABOMETYX(卡博替尼)的批准是基于METEOR III期关键试验获得的结果。

  “卡博替尼证实疾病进展率或死亡率降低了42%。”

  METEOR是一项开放标签,随机和III期试验,其中招募了658例晚期肾细胞癌患者,以评估药物的安全性和有效性。

  试验中的患者以1:1的比例随机接受每日60mg的卡博替尼或10mg的依维莫司,并根据随机化前接受的VEGF受体TKI治疗的数量分成不同的组。

  该研究达到了无进展生存期改善的主要终点。与依维莫司相比,卡博替尼显示疾病进展率或死亡率降低42%。

  使用卡博替尼的患者的无进展生存期为7.4个月,而依维莫司组为3.8个月。

  卡博替尼组患者的总生存期为20个月,而依维莫司组的患者为15个月。


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