卡博替尼在肿瘤疾病中的作用

　　  卡博替尼(cabozantinib)，代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前，卡博替尼除了获批肝癌之外，还获批甲状腺髓样癌和肾癌，并且在非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。

　　一项全球双盲的Cabometyx的III期临床研究试验中，将卡博替尼用于经索拉非尼治疗的晚期肝癌患者的二线及二线以上治疗的III期临床研究。患者2:1随机分配接受卡博替尼(60 mg qd) 或安慰剂治疗。结果卡博替尼组中位生存期10.2个月VS安慰剂组8.0个月，中位无进展生存期卡博替尼组中位生存期52个月VS安慰剂组1.9个月，客观缓解率卡博替尼组4.0%VS安慰剂组0.4%。

　　那么，卡博替尼作用于其他疾病的效果到底是怎样的呢，医康行为大家罗列出了部分详细信息与大家探讨。
 

　　肾癌：

　　2017年12月19日，美国食品药品安全监管局(FDA)批准cabozantinib(卡博替尼)片剂用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。

　　卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。
 

　　肺癌：

　　用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。(有研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的，卡博替尼用于MET扩增的非小细胞肺癌患者也有一定的疗效)

　　用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。

　　用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37)，22例患者肿瘤缩小>30%。
 

　　前列腺癌骨转移：

　　2011年5月，芝加哥美国临床肿瘤学会年会(ASCO)上，美国Michigan大学综合癌症中心泌尿科教授报道了卡博替尼用于治疗转移性前列腺癌的临床研究。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。研究团队发现，76%的患者在接受治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩，并且超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。
 

　　甲状腺髓样癌：

　　一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，330名确诊转移性MTC的患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼组(N=219，卡博替尼140mg，QD)和安慰剂组(N=111)。330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。

　　所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗，21%的患者曾接受过TKI治疗。

　　试验结果表明，与服用安慰剂的患者相比，接受卡博替尼治疗的患者PFS有显著延长[HR 0.28 (95% CI: 0.19, 0.40)。
 

　　多种癌症骨转移有效：

　　一项II期临床试验结果显示，卡博替尼对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。卡博替尼单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时，骨疼痛也得到缓解，镇痛药物需求减少，骨重吸收标志物水平下降，贫血患者的血红蛋白持续增加。
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