宗艾替尼片（Zongertinib）说明书

药品名称

通用名：宗艾替尼片

英文名：Zongertinib Tablets

商品名：圣赫途（HERNEXEOS）

研发代号：BI 1810631

研发企业：勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）

剂型：口服片剂（60 mg/片）

药物分类

适应症

2025年8月获中国国家药品监督管理局（NMPA）附条件批准，用于既往接受过至少一种系统治疗的经治患者。

2026年5月获NMPA批准扩展至一线治疗。

作用机制

宗艾替尼通过分子中的丙烯酰胺基团，与HER2酪氨酸激酶结构域内第805位半胱氨酸（Cys805）形成不可逆共价键，锁定突变HER2的非活性构象，阻断下游MAPK/ERK和PI3K/AKT促癌信号传导。对HER2的选择性是对EGFR的25倍以上，且保留EGFR野生型信号传导，从而显著降低传统泛HER抑制剂常见的皮疹、腹泻等EGFR相关毒性。

用法用量

体重 < 90 kg：120 mg（2片），口服，每日1次。

体重 ≥ 90 kg：180 mg（3片），口服，每日1次。

每日同一时间服用，可随餐或空腹。

整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。

漏服：若距下次服药超过12小时，应尽快补服；若不足12小时，跳过漏服剂量，不可加倍服用。

呕吐：当日不再补服，次日按正常剂量服用。

不良反应

消化系统：腹泻（53%）、恶心、呕吐、口腔炎

肝脏：肝毒性（27%），包括转氨酶（ALT/AST）升高

全身性：疲劳（22%）

皮肤：皮疹、甲沟炎

其他：食欲下降

肝毒性：可导致严重且危及生命的药物性肝损伤。

间质性肺病/肺炎：可能出现，需密切监测。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。

禁忌

对宗艾替尼活性成分或任一辅料过敏者禁用。

妊娠期及哺乳期女性禁用。

重度肝肾功能不全且未得到控制者不建议使用。

注意事项

避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平）合用，可能降低宗艾替尼血药浓度，导致疗效下降。

避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑）合用，可能升高宗艾替尼血药浓度，增加毒性风险。如必须合用，需遵医嘱调整剂量。

用药前应告知医生正在使用的所有药物（包括处方药、非处方药、中草药及保健品）。

老年人：无需调整初始剂量，但需密切监测。

肾功能不全：轻至中度肾功能不全患者无需调整剂量；重度患者数据有限，需谨慎使用。

儿童及青少年：尚未确定安全性和有效性。

贮藏

规格与包装