替诺福韦二代(TAF)在TDF的基础上进行了全面的结构升级

时间:2026-10-21 04:00:15    医学编辑:李红

摘要

对于我们国内的慢性乙型肝炎患者来说,TDF一直以来都是一款比较常见的乙肝抗病毒治疗选择,在药物的治疗效果上远比其他的一些乙肝DAA药物要好,但是同样的该药治疗也存在众多的缺点,比如肾毒性,骨骼安全性问题,但是长期服用TDF的患者可能会面临的问题。

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对于我们国内的慢性乙型肝炎患者来说,TDF一直以来都是一款比较常见的乙肝抗病毒治疗选择,在药物的治疗效果上远比其他的一些乙肝DAA药物要好,但是同样的该药治疗也存在众多的缺点,比如肾毒性,骨骼安全性问题,但是长期服用TDF的患者可能会面临的问题。但是乙肝新药替诺福韦二代(TAF)在TDF的基础上进行了全面的结构升级,那么TAF这款乙肝新药究竟能为我们患者带来怎样的治疗收益呢?下面我们一起来看看。

用药问题示意图
用药问题示意图

经过对大量分子实体药物的筛选和测试,经过反复的失败、尝试、权衡,十几年后,海外医疗终于研发出来了这款乙肝新药TAF,TAF通过被动扩散和主动摄取(通过两个肝吸收转运蛋白--有机阴离子转运多肽1B1和1B3,OATP1B1和OATP1B3)两种方式进入肝细胞,被动扩散是进入肝细胞的主要机制。

进入肝细胞后,TAF主要由羧酸酯酶1(CES1)水解,组织蛋白酶A在其活化中起次要作用。TAF主要经粪便排泄,不到1%经肾脏排泄。所以相比之前的药物TDF来说基本上不会对是那种有任何损失,肾毒性为零。

不仅仅是在肾脏安全性上做出了改进,在同等药物剂量的抗乙肝病毒效果上TAF也是远胜TDFTAF有着显著更低的替诺福韦(TFV)Cmax、更高的分布容积和更长的消除半衰期和显著改善的组织分布。25 mg或更少剂量的TAF与300 mg剂量的TDF相比,有着更为突出的治疗效果。目前这款优异的乙肝抗病毒DAA药物TAF已经在我们国内上市,对于我们国内的乙肝患者来说尽管替诺福韦二代价格上稍微有点昂贵,但是其治疗的效果以及用药的安全性绝对是对得起效果的。

参考资料

[1] 美国国家医学图书馆DailyMed:VEMLIDY药品标签资料(相关参考)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=72e6b33c-0351-4070-9172-eeaa186c01d2

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