替诺福韦二代(TAF)比其它乙肝药更具靶向性
摘要
慢性乙型肝炎给国家、社会、家庭带来了沉重的经济负担和精神压力。近年来慢性乙肝的治疗上取得了许多进步,给广大患者带来了福音,但由于乙肝病毒在肝细胞中具有的独特生物特性,距离治好仍然有漫长的路程需要走。
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慢性乙型肝炎给国家、社会、家庭带来了沉重的经济负担和精神压力。近年来慢性乙肝的治疗上取得了许多进步,给广大患者带来了福音,但由于乙肝病毒在肝细胞中具有的独特生物特性,距离治好仍然有漫长的路程需要走。目前,乙肝尚无法完全转阴,主要治疗措施包括抗病毒、抗炎、抗氧化、抗纤维化、免疫调节和对症治疗,其中抗HBV治疗是关键。替诺福韦二代(TAF)靶向肝脏,能有效抗病毒,肾脏和骨骼安全实验室参数相较富马酸替诺福韦酯(TDF)有所提高,为乙肝患者提供了新的希望。

在TAF之前,治疗慢性乙肝的抗病毒药物主要为两类,分别是注射用干扰素,以及口服用药拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦、替比夫定、替诺福韦酯(TDF)等核苷类似物。这些药物虽然能够满足基本的临床需求,但在长期治疗情况下,多数患者还需要忍受较多的不便及毒副作用,如干扰素药物需要注射使用,依从性较差,副作用较大;口服核苷类药物易耐药、停药易复发。即使是耐药性极低的TDF,也存在肾脏损害和骨质疏松的风险。
因此,TAF作为近10年来,FDA批准上市的首个乙肝药物,备受患者关注。据悉,TAF是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂,是另一款常用乙肝药TDF的“升级版”,剂量约为TDF的十分之一。与TDF相比,TAF具有更高的血浆稳定性,能够更有效地将活性代谢物传递给肝细胞,使得血浆中活性物质浓度降低90%以上,从而使药物副作用大幅降低,并保持与TDF相似的抗病毒功效。值得一提的是,长期疗效和安全性数据显示,在使用TAF治疗144周时,仍没有检测到与TAF耐药相关的变异。
参考资料
[1] 世界卫生组织:乙型肝炎(相关参考)https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/hepatitis-b
[2] 美国国家医学图书馆DailyMed:VEMLIDY药品标签资料(相关参考)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=72e6b33c-0351-4070-9172-eeaa186c01d2
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