他莫昔芬(tamoxifen)的适应症有哪些
摘要
他莫昔芬(tamoxifen)是一种抗雌激素类的药物,它的化学结构和作用机制与氯菧酚胺相似。他莫昔芬主要是通过与雌激素竞争组织中的受体,并与之结合,形成他莫昔芬-受体复合物,被转运至细胞核,用来激活雌激素类蛋白的台成。
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他莫昔芬(tamoxifen)是一种抗雌激素类的药物,它的化学结构和作用机制与氯菧酚胺相似。他莫昔芬主要是通过与雌激素竞争组织中的受体,并与之结合,形成他莫昔芬-受体复合物,被转运至细胞核,用来激活雌激素类蛋白的台成。因他莫昔芬在细胞核中不能与核受体结合,而阻断了雌激素的效应。
图片来源于网络如有侵权联系删除在男性,这一抗雌激素活性的生物效应在下丘脑水平表现特别明显,可大大削弱促性腺激素释放激素分泌的负反馈抑制作用,同时可能也占据了睾丸间质细胞的雌激素受体。如果此时下丘脑功能是正常的,则下丘脑-垂体-睾丸轴就会活跃起来,从而增强睾丸的功能,使精子产生增多以达到治疗男性不育的目的。应用他莫昔芬的适应症:(1)至少1年以上没有生育力的男性。(2)至少3次以上精液检查异常者。(3)精液质量异常,但原因不明者。(4)患有生殖道炎症或精索静脉曲张,精液在1年以上无明显改善者。
患者配偶妇科检查无异常者。(6)促性腺功能及外周血睾酮水平正常者。用药方法:每日口服20mg,连续服药2~24个月,服药期间,为了解下丘脑-垂体-性腺轴的反应,每月应测定一次激素水平。一般用药后,精子的密度和射精量都较基础水平提高20%~30%,可持续至用药后6~9个月。他莫昔芬一般无任何副作用,只有少数患者出现性欲和情欲高潮增加现象,还有少数患者出现睾丸增大。有人对生下的子女进行长期随访,未发现先天异常。
参考资料
[1] 美国国家医学图书馆DailyMed:tamoxifen药品标签检索入口(相关资料检索入口,非原文出处)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=tamoxifen
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