BTK抑制剂是什么,BTK抑制剂TG-1702治疗慢性淋巴细胞白血病缓解率最高100%

BTK抑制剂是什么,BTK抑制剂TG-1702治疗慢性淋巴细胞白血病缓解率最高100%

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2021年慢性淋巴细胞白血病国际研讨会上，一款新的BTK抑制剂公开了最新研究数据。

根据剂量递增试验以及剂量拓展试验的结果，剂量递增阶段，TG-1702单药治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病的整体缓解率为83%;在此阶段将TG-1702与U2联合使用时，整体缓解率达到了100%。

在剂量拓展试验中，200 mg剂量下，TG-1702治疗的整体缓解率为95%;300 mg剂量下，TG-1702治疗的整体缓解率达到了100%。

BTK的全称是布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Bruton's tyrosine kinas)，通常情况下仅表达于分化阶段的B淋巴细胞，在B淋巴细胞的生长、分化和信号传递过程当中发挥着至关重要的作用，在肥大细胞的活化过程中也有作用效果。同时，这类蛋白质在细胞凋亡的过程中发挥着双向调节的作用。而BTK的异常表达可能诱发癌症或自身免疫性疾病，因此成为了部分淋巴瘤或白血病的重要治疗性靶标。

目前全球范围内已经有4款BTK抑制剂获批上市，其中伊鲁替尼(Ibrutinib)、阿卡替尼(Acalabrutinib)及泽布替尼获得FDA批准上市，Tirabrutinib获批在日本上市。

四款药物中，依鲁替尼和泽布替尼已经获批在中国上市，且由我国药企百济神州研发的依鲁替尼已经被纳入医保目录。两款药物在中国获批的适应症都十分丰富，且有大量新适应症的临床试验正在布局，可惠及大量国内淋巴瘤患者。

目前，部分BTK抑制剂的国内中心临床试验已经开始招募患者，有需求的淋巴瘤或白血病患者可以-临床新药招募中心了解试验详情。