BTK抑制剂依鲁替尼将迎来国产药物赞布替尼的挑战

依鲁替尼，也叫依布替尼，是全世界首款上市的BTK抑制剂，英文名叫做Ibrutinib，不仅抑制BTK，而且抑制同是Tec家族的EGFR, JAK3, HER2等，造成了出血风险，腹泻，皮疹等副作用。Acalabrutinib是第二代不可逆BTK抑制剂，提高了BTK的选择性，同时对ITK,EGFR的抑制活性降低几百倍，对Tec的抑制降低十多倍。

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Zanubrutinib也是第二代不可逆BTK抑制剂，BTK选择性再次提高。从体外激酶活性数据上看，zanubrutinib确实是目前研发后期BTK活性和选择性都最好的抑制剂。

布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（BTK）是B细胞受体通路重要信号分子，在B淋巴细胞的各个发育阶段表达，参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，在恶性B细胞的生存及扩散起着重要作用。

近日，FDA授予百济神州在研布鲁顿氏酪氨酸激酶BTK抑制剂zanubrutinib突破性疗法认定，用于治疗先前至少接受过一种治疗的成年套细胞淋巴瘤（MCL）患者。2018年8月中国国家药品监督管理局已受理zanubrutinib，作为针对复发/难治性MCL患者潜在疗法的新药申请。