伊布替尼依鲁替尼(IBRUTINIB)的作用机制及注意事项

伊布替尼可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合形成共价键，从而抑制激酶活性，阻断B细胞受体信号传导，从而减少B细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子，下调抗凋亡蛋白bcl-2家族的表达水平，抑制肿瘤细胞的生长、黏附、侵袭和迁移，并促进其凋亡，从而起到良好的抗肿瘤作用。

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使用注意事项

1.伊布替尼可能会增加接受抗血小板或抗凝血治疗患者的出血风险，应监测患者的出血体征。华法林或其他维生素K拮抗剂不应与伊布替尼联合使用。尽量避免服用非甾体类抗炎药、鱼油及维生素E制剂。

2.对于需要进行手术治疗的患者，根据手术类型和出血风险，应在小型手术前后3d和大型手术前后7d内停用伊布替尼，而后方可考虑重新开始服用伊布替尼。

3.使用伊布替尼治疗时可能发生致死性和非致死性感染(包括脓毒症、细菌、病 毒和真菌感染)。对于机会性感染风险增加的患者，应考虑根据标准治疗进行预 防。若感染指征明确，需评估患者的发热和感染情况并予以适当的治疗。

4.推荐晚上服用伊布替尼以预防胃肠道不良反应，对于发生持续性腹泻的患者，可使用洛哌丁胺等抗动力药治疗，待腹泻症状控制后可恢复伊布替尼治疗。

5.伊布替尼主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)酶代谢，与强效或中效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈非那韦、利托那韦、克拉霉素等)联合给药可能增加伊布替尼的血浆浓度，增加药物相关毒性的风险。