全球首个BTK抑制剂依鲁替尼申请在中国上市

依鲁替尼（Imbruvica）BTK抑制剂，此次经FDA突破性药物、优先审评、加速批准、孤儿药四重通道批准用于套细胞淋巴瘤目前已在60多个国家和地区上市。依鲁替尼（Imbruvica）单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。

图片来源于网络如有侵权联系删除

依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton's tyrosine kinase，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。依鲁替尼除了治疗套细胞淋巴瘤外，还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。

慢性淋巴细胞白血病（CLL）是大量成熟表型、功能不全的B淋巴细胞在外周、骨髓、淋巴结、脾脏、肝脏和其他组织长期聚集的一种疾病。CLL是欧美发达国家发病率最高的成人白血病（占所有白血病的1/3），在亚洲国家比较少见。 CLL多见于老年患者，随着年龄增长其发病率逐渐升高。发病年龄多为67-72岁，男性多于女性。CLL病程长短不一，临床过程及预后具有高度异质性。尽管中国发病率低于欧美等发达国家，但由于中国人口基数较大，且已步入老龄化社会，CLL的发病率呈逐年上升趋势。