全球首款BTK抑制剂依鲁替尼效果依然强劲

10月31日，FDA加速批准阿斯利康Calquence (acalabrutinib，ACP-196) 上市，用于二线治疗成人套细胞淋巴瘤（MCL）。acalabrutinib是继重磅炸弹药物依鲁替尼之后全球第2个上市的BTK（布鲁顿酪氨酸蛋白激酶）抑制剂。

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阿斯利康在2015年12月17日以40亿美元收购Acerta公司55%的股权，先支付25亿美元首付款，余下15亿美元约定在Acerta关键产品acalabrutinib任一适应症获得FDA批准后或者最晚2018年底一次性无条件支付。如今，acalabrutinib成功到达该里程碑，阿斯利康也将遵照协议支付Acerta剩余15亿美元款项（见：阿斯利康$40亿收购Acerta公司55%股权，一个员工价值2700万美元？）。

双方当时签署的协议还附带期权选项，待acalabrutinib在美国或欧盟获批后，如果Acerta的股东有意出售剩余45%股权，阿斯利康享有优先购买权，行权成本大约为30亿美元。阿斯利康之所以愿意重金收购Acerta，一方面是看重BTK这个热门靶点的市场潜力，另一方面是基于聚焦肿瘤业务的战略考虑，希望借此快速切入血液肿瘤市场。依鲁替尼销售额飙升，令人艳羡

BTK是B细胞受体通路的重要信号分子，在B淋巴细胞的各个发育阶段表达 ,参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用，是目前临床研究治疗B细胞类肿瘤及B细胞类免疫疾病的研究热点。Imbruvica（依鲁替尼）在2013/11/13首次获得FDA批准，是全球第一个上市的BTK抑制剂，也是FDA自2012年7月9日正式实施“突破性疗法”认定以后第2个以此身份获批上市的药物。

虽然仅以12天之差被罗氏obinutuzumab（GA101）抢走了“首个上市的突破性药物”的光环，但两个新药上市后的销售表现十分悬殊。