国产BTK抑制剂赞尼布尼的治疗效果能否赶超依鲁替尼

赞布替尼是由百济神州自主研发的一款强效、高选择性的Bruton酪氨酸激酶（BKT）小分子抑制剂，可阻断相关信号传递，抑制恶性增殖B细胞的生长并杀死肿瘤细胞。目前，全球已有两款BTK抑制剂上市，分别是来自强生/艾伯维（AbbVie）的依鲁替尼和阿斯利康的阿卡替尼。

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2013年，FDA授予依鲁替尼突破性疗法，并批准在美国上市，用于治疗至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）。2017年，依鲁替尼的销售额为44.6亿美金，成为全球血液瘤治疗领域的重磅药物。继依鲁替尼之后，阿斯利康阿卡替尼于2017年获得FDA授予的突破性疗法，加速审批上市，成为全球第二个上市的BTK抑制剂。其中，依鲁替尼于2017年8月在中国获批上市，用于慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤的治疗，成为目前国内唯一上市的BTK抑制剂。

作为B细胞类肿瘤及B细胞类免疫疾病治疗的热门靶点，截至目前，全球范围内共有45款针对BTK靶点的在研药品，赞布替尼是目前进展最快的同类在研药品。相比于第一代BTK抑制剂依鲁替尼，阿卡替尼和赞布替尼都属于第二代BTK抑制剂，理论上应该具有更好的选择性和安全性，可改善依鲁替尼的"脱靶效应"，百济神州认为赞布替尼具有成为同类最佳产品（Best in Class）的潜力。目前，赞布替尼和依鲁替尼头对头比较的全球性III临床期试验正在进行中。