伊马替尼药品至用于治疗白血病的抗肿瘤药物

早期伊马替尼的上市已经成为了当时FDA审批时间最短的药物；它的上市，三年内销售额成功突破10亿美元；它的上市，揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕；它的上市引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展。没错，它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗肿瘤药物。

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甲磺酸伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性髓性白血病(CML)的急变期、加速期或α-干扰素治疗失败的慢性期患者。甲磺酸伊马替尼胶囊口服吸收生物利用度高、疗效好，而且副作用少、安全性高。相对骨髓移植等其他治疗方式而言，甲磺酸伊马替尼治疗的总生存率明显提高，更为经济和安全。

目前，在国际上，甲磺酸伊马替尼已成为一线治疗慢性期成人费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病的首选治疗方法。通过一致性评价，意味着格尼可与原研药达到质量和疗效一致，可实现原研药的临床替代，能为患者提供优质低价的用药选择。

伊马替尼的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；

同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以甲磺酸伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。