布加替尼抑制剂的不良反应有哪些？

　　克唑替尼是一种口服液型ALK抑制剂，已被许多国家批准用于治疗NSCLCALK基因融合。但正如我们对EGFR所知，这种突变的基因在长期服药后会再次发生变异，从而产生抗药性，并且克唑替尼对大脑没有很好的入脑作用，对脑转移患者也没有什么作用。结果导致产生了第二代ALK抑制剂，布加替尼(brigatinib)是一种能有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变的ALK/EGFR抑制剂。

　　基于ALTA试验结果，FDA批准布加替尼用于ALK阳性转移性NSCLC患者，他们在克唑替尼治疗期间进展或无法耐受克唑替尼。那布加替尼到底起什么作用?NSCLC患者接受或没有接受克唑替尼治疗分别对ALK基因融合有什么影响?

　　对比接受或未接受克唑替尼治疗患者的疗效。试验期间，16名患者死于接受治疗的31天内，或服用了最后一种药物。

　　研究结果显示，8名布加替尼初治者的客观应答率为100%，其中3人有CR症状;在过去的病例中，有59人接受了克唑替尼治疗，其中44人有CR症状，10人在克唑替尼后接受了其他非ALK抑制剂治疗，7人有客观缓解症状。

　　通过对两种剂量的亚组分析发现，在以前接受克唑替尼治疗的患者中，有13例患者按90mg/日给予布加替尼，其中10例患者客观缓解;25例患者按90mg/日给予布加替尼，其中20例客观缓解;23例按180mg/日给予布加替尼，其中15例客观缓解。

　　生存期数据如下：ALK重排NSCLC过去接受克唑替尼治疗的患者的mPFS时间为13.2个月，而未接受克唑替尼治疗的患者的mPFS时间尚未达到。

　　对79例ALK基因重排NSCLC患者进行了脑转移诊断50例，其中46例可提供脑转移扫描作为数据分析，其中21例未进行脑放疗。在所有脑转移的病人中，19人获得了客观缓解，12人过去从未接受过脑部放疗。所有脑部转移的患者平均mPFS时间为15.6个月，其中22.3个月是无脑转移的。

　　实验期间，最常见的不良反应是恶心(53%)、乏力(43%)和腹泻(41%)，症状主要集中在1级和2级。最常见的3,4级不良反应包括脂肪酶浓度升高(9%)、呼吸困难(6%)和高血压(5%)。

　　布加替尼(brigatinib)可在治疗期间随时导致严重的或危及生命的肺部肿胀(炎症)，并可导致死亡。特别是在用药的第一周，这种肺部疾病可能和肺癌的症状类似。Bugardini是血压高的症状(高血压)，在使用Bugardini之前和治疗期间，医生会定期检测你的血压。例如头痛，眩晕，视力模糊，胸痛或气短。