双氢麦角胺为麦角胺衍生物类鼻用粉雾剂，活性成分为双氢麦角胺，通过高亲和力结合5-羟色胺受体发挥药理作用，是成人偏头痛急性治疗的专用处方药。双氢麦角胺仅用于偏头痛发作时的急性干预，不可用于偏头痛预防及特殊亚型偏头痛治疗；临床需严格把控用药剂量与频次，规避严重血管痉挛、缺血等不良反应风险，用药前需完成心血管评估，高危人群首剂需在医疗监护下使用。
药品称呼
通用名称：
双氢麦角胺、Dihydroergotamine
商品名称：
Atzumi
适应靶点
5-羟色胺1Dα(5-HT1Dα)受体、5-羟色胺1Dβ(5-HT1Dβ)受体。
适应症和适应人群
适应症
用于成人伴或不伴先兆偏头痛的急性治疗。
使用限制：不适用于偏头痛预防性治疗；不适用于偏瘫型偏头痛、脑干先兆偏头痛的治疗。
适应人群
18周岁及以上成年偏头痛患者，排除禁忌症相关人群。
规格与性状
规格：
5.2mg*8支/盒。
性状：
为白色粉末，密封装载于单剂量专用鼻用给药装置内，装置含蓝色喷嘴、白色气泵及保护铝箔袋。
主要成分
活性成分
双氢麦角胺(甲磺酸盐)。
辅料
羟丙甲纤维素、甘露醇、微晶纤维素。
用法用量
剂量信息
仅用于鼻腔给药，推荐单次剂量为5.2mg(1个鼻用装置的全部药量)，单侧鼻孔给药。
给药方式：按压装置白色气泵3次，完成单侧鼻孔给药。
重复给药：首剂后至少间隔1小时，若偏头痛未缓解可重复给药1次。
最大剂量：24小时内最大剂量为10.4mg(2剂)。
频次限制：7日内用药超过4剂、30日内用药超过12剂的安全性尚未确立。
首剂前评估
用药前建议完成心血管功能评估；存在冠心病高危因素且心血管评估合格者，首剂需在配备急救设备的医疗机构内给药。
给药说明
给药前无需预压装置，直接使用即可。
操作步骤：取下蓝色喷嘴圆形封盖，将喷嘴插入单侧鼻孔；按压白色气泵时同步吸气，3次按压间需让气泵自然回弹复位。
按压要求：需快速、完整、脉冲式按压，缓慢、部分按压会导致给药剂量不足。
给药后检查喷嘴，若残留粉末，可重复按压操作，直至粉末完全进入鼻腔。
不良反应
常见不良反应(发生率＞1%)
鼻炎、恶心、味觉异常、给药部位不适、头晕、呕吐、嗜睡、咽炎、腹泻，多为一过性，可自行缓解，无需停药。
严重不良反应
心血管系统：心肌缺血、心肌梗死、冠状动脉痉挛、心律失常(室速、室颤)、血压显著升高。
脑血管系统：脑出血、蛛网膜下腔出血、脑卒中，严重时可致死。
血管痉挛相关：肢体麻木、刺痛、发凉、发绀、肌肉疼痛，严重可致肢体坏疽；结肠缺血、雷诺综合征。
纤维化并发症：长期每日用药可致胸膜纤维化、腹膜后纤维化，罕见心脏瓣膜纤维化。
局部反应：鼻腔不适、鼻塞、鼻痛、鼻出血、打喷嚏、流泪增多，重度局部刺激需停药至症状缓解。
上市后不良反应
血管痉挛、感觉异常、焦虑、呼吸困难、头痛、面部潮红、皮疹、多汗、胸膜及腹膜后纤维化、心肌梗死、脑卒中。
注意事项
强CYP3A4抑制剂联用致外周缺血
双氢麦角胺与强CYP3A4抑制剂(蛋白酶抑制剂、大环内酯类抗生素、抗真菌药)联用，会升高双氢麦角胺血药浓度，引发致命性外周缺血、脑缺血及肢体缺血，严禁联用。
心肌缺血、梗死及心脏不良反应
双氢麦角胺可诱发严重心脏事件(含致死)，用药前需排查冠心病、心肌缺血；冠心病高危人群(高血压、高血脂、吸烟、肥胖、糖尿病、早发冠心病家族史、绝经后女性、40岁以上男性)首剂需医疗监护，用药后监测心电图，无症状缺血需警惕。
脑血管不良反应及死亡风险
双氢麦角胺可诱发脑出血、脑卒中，部分病例致死；偏头痛患者本身脑血管事件风险更高，用药后疑似脑血管事件需立即停药并急救。
其他血管痉挛相关不良反应
双氢麦角胺可致冠状动脉外血管痉挛，引发肢体、结肠缺血；出现肢体发凉、发绀、腹痛等症状时，立即停药并就医。
特殊人群用药
孕妇
动物实验显示可致胎儿体重降低、骨骼发育异常；临床数据提示孕期用药早产风险升高，无胎儿畸形风险证据。孕期禁用，备孕女性用药前需确认未妊娠。
哺乳期女性
双氢麦角胺可分泌至乳汁，致婴儿腹泻、呕吐、脉搏微弱、血压不稳；同时可降低泌乳素水平，减少乳汁分泌。用药期间及末次用药后3日内禁止哺乳，期间乳汁需挤出丢弃。
具有生殖潜力的男性和女性
说明书中尚未明确。
儿童使用
18周岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立。禁用。
老年人使用
老年人群肝肾功能、心脏功能下降，合并基础疾病概率高，不良反应风险升高。慎用，用药需从最低剂量起始，密切监测心血管、肝肾功能。
肾功能损害
重度肾功能不全者，药物排泄受阻，血药浓度升高，不良反应风险剧增。重度肾功能不全者禁用，轻中度肾功能不全者慎用，无需调整剂量。
肝功能损害
重度肝功能不全者，药物代谢受阻，血药浓度升高，不良反应风险剧增。重度肝功能不全者禁用，轻中度肝功能不全者慎用，无需调整剂量。
禁忌症
1.与强CYP3A4抑制剂联用者。
2.缺血性心脏病、冠状动脉痉挛患者。
3.未控制的高血压、外周动脉疾病、败血症患者。
4.血管手术后、重度肝肾功能不全患者。
5.对麦角生物碱过敏者。
6.24小时内使用过其他5-HT1激动剂、含麦角胺/麦角类药物者。
7.联用外周/中枢血管收缩剂者。
药物相互作用
CYP3A4抑制剂
强CYP3A4抑制剂(利托那韦、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、奈非那韦)可升高双氢麦角胺血药浓度，诱发致命性血管痉挛、缺血，严禁联用；中度CYP3A4抑制剂联用需谨慎，监测不良反应。
曲坦类药物
曲坦类可致冠状动脉痉挛，与双氢麦角胺联用作用叠加，24小时内不可联用。
β-受体阻滞剂
普萘洛尔可增强双氢麦角胺血管收缩作用，联用风险升高，慎用。
血管收缩剂
与外周/中枢血管收缩剂联用，可协同升高血压，严禁联用。
尼古丁
尼古丁可诱发血管收缩，加重双氢麦角胺缺血不良反应，用药期间禁止吸烟。
选择性5-HT再摄取抑制剂
与氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林联用，罕见出现肢体无力、反射亢进、共济失调，联用需谨慎。
药物过量
症状
过量可致麦角中毒，表现为肢体麻木、刺痛、疼痛、发绀、外周脉搏减弱或消失；呼吸抑制、血压异常、意识模糊、谵妄、惊厥、昏迷；伴随恶心、呕吐、腹痛。
治疗
立即停药，给予心电监护、血压监测等生命体征支持。
持续观察24小时或至症状消失。必要时联系毒物控制中心或毒理专科医生，给予针对性解毒治疗。
药代动力学
吸收：鼻用给药后，血药峰浓度(Cmax)为2.1ng/mL，达峰时间(Tmax)约0.5小时。
分布：血浆蛋白结合率93%，表观稳态分布容积约800L，组织分布广泛。
代谢：肝脏代谢为主，主要活性代谢物为8'-β-羟基双氢麦角胺，其余代谢物活性微弱。
消除：鼻用给药后半衰期约13小时；总清除率1.5L/min(肝清除为主)，肾清除率0.1L/min；主要经胆汁排泄至粪便，少量经肾脏排泄。
特殊人群：
说明书中尚未明确肝肾功能、性别、种族、妊娠状态对药代动力学的影响。
贮存方法
1.密封贮存于20℃-25℃室温环境，允许温度波动范围15℃-30℃。
2.未使用前需存放于保护铝箔袋内，避光、防潮、防污染。
3.置于儿童无法触及处，禁止冷冻、高温暴晒。
研发公司
美国Satsuma
