异丁司特详细信息
所有名称：异丁司特，异丁司特胶囊、Ibudilast
和适应人群
适应症
支气管哮喘的长期控制治疗；改善脑梗塞后遗症伴随的慢性脑循环障碍所致的眩晕症状。
适应人群
适用于成人支气管哮喘患者，以及成人脑梗塞后遗症伴慢性脑循环障碍引发眩晕的患者。
品牌：Ketas
规格：10mg*100粒/盒。
价格：以正规渠道当日报价为准
注：本网站任何关于药品使用的建议仅供参考，不能替代医嘱
药品简介
异丁司特是一种兼具呼吸系统与脑血管系统治疗活性的磷酸二酯酶抑制剂，临床使用剂型为口服缓释胶囊。通过多靶点调控发挥抗炎、舒张气道平滑肌、改善脑循环、抗血小板聚集等药理效应，可用于支气管哮喘的长期维持治疗，也可用于改善脑梗塞后遗症伴随的慢性脑循环障碍引发的眩晕症状。临床研究证实，治疗支气管哮喘可有效降低气道高反应性、抑制气道炎症进程，整体疗效明确；用于慢性脑循环障碍所致眩晕可显著改善患者眩晕症状，具有良好的临床获益与安全性。
适应症和适应人群
适应症
支气管哮喘的长期控制治疗；改善脑梗塞后遗症伴随的慢性脑循环障碍所致的眩晕症状。
适应人群
适用于成人支气管哮喘患者，以及成人脑梗塞后遗症伴慢性脑循环障碍引发眩晕的患者。
异丁司特详细说明书
异丁司特是一种兼具呼吸系统与脑血管系统治疗活性的磷酸二酯酶抑制剂，临床使用剂型为口服缓释胶囊。通过多靶点调控发挥抗炎、舒张气道平滑肌、改善脑循环、抗血小板聚集等药理效应，可用于支气管哮喘的长期维持治疗，也可用于改善脑梗塞后遗症伴随的慢性脑循环障碍引发的眩晕症状。临床研究证实，治疗支气管哮喘可有效降低气道高反应性、抑制气道炎症进程，整体疗效明确；用于慢性脑循环障碍所致眩晕可显著改善患者眩晕症状，具有良好的临床获益与安全性。
药品称呼
通用名称：
异丁司特胶囊、Ibudilast
商品名称：
Ketas
适应靶点
异丁司特为多靶点作用的小分子药物，核心作用靶点与效应通路如下：
磷酸二酯酶(PDE)：抑制磷酸二酯酶的催化活性，减少环腺苷酸、环鸟苷酸的降解，通过提升细胞内环核苷酸水平，实现气道平滑肌舒张、脑血管扩张、炎症反应抑制及血小板活化抑制等多重效应。
白三烯通路：一方面抑制白三烯的合成与释放，另一方面选择性拮抗白三烯D4受体，阻断白三烯介导的气道平滑肌收缩、血管通透性升高及气道炎症级联反应。
血小板活化因子(PAF)受体：竞争性拮抗PAF受体，抑制PAF诱导的气道高反应性升高、血小板聚集活化及炎症细胞浸润，减轻气道炎症与血栓形成风险。
适应症和适应人群
适应症
支气管哮喘的长期控制治疗；改善脑梗塞后遗症伴随的慢性脑循环障碍所致的眩晕症状。
适应人群
适用于成人支气管哮喘患者，以及成人脑梗塞后遗症伴慢性脑循环障碍引发眩晕的患者。
规格与性状
规格：
10mg*100粒/盒。
性状：
异丁司特为3号硬胶囊剂，胶囊帽与囊体均为白色；内容物包含白色缓释颗粒与肠溶缓释颗粒，属于缓释制剂。
主要成分
活性成分
异丁司特，符合日本药局方质量标准，每粒胶囊含量为10mg。
辅料
胶囊内容物含乳糖水合物、丙烯酸树脂RS、含水二氧化硅等；胶囊囊壳含二氧化钛、十二烷基硫酸钠等。完整辅料组成说明书中尚未完全明确。
用法用量
支气管哮喘
成人常规剂量以异丁司特计，一次10mg，一日2次，口服给药。
脑循环障碍所致眩晕
成人常规剂量以异丁司特计，一次10mg，一日3次，口服给药。可根据患者症状酌情调整剂量。
疗程提示
针对脑梗塞后遗症伴慢性脑循环障碍所致眩晕的治疗，需结合临床疗效与不良反应发生情况审慎决定给药周期；若连续给药12周仍未观察到明确疗效，应终止异丁司特治疗。
不良反应
异丁司特不良反应涵盖严重不良反应与一般不良反应，用药期间需充分监测，出现异常时应及时停药并采取适当处置。
严重不良反应
血小板减少：发生率尚不明确，用药期间需定期监测血常规，关注出血倾向相关表现。
肝功能障碍、黄疸：发生率尚不明确，可伴随天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶、总胆红素等肝功能指标升高。用药期间需定期监测肝功能，出现异常时及时停药并给予保肝等对症干预。
其他不良反应
临床研究中观察到的常见不良反应包括胃肠道反应(恶心、食欲不振)、丙氨酸氨基转移酶轻度升高等，多数程度轻微，患者可耐受。
注意事项
支气管哮喘用药提示
异丁司特与支气管扩张剂、糖皮质激素等药物作用机制不同，无法快速缓解已发作的支气管哮喘急性发作，用药前需向患者充分告知该特性，避免患者因急救预期误用，同时需指导患者备用哮喘急救缓解药物。
制剂使用与给药注意
异丁司特为缓释制剂，需整粒吞服，不得掰开胶囊、倒出内容物进行调配或服用，以免破坏缓释结构导致药物突释，影响药效与安全性。
异丁司特采用PTP铝塑包装，服药前需将药品从铝塑泡罩中取出后服用；若误服铝塑包装片，其坚硬锐角可能刺穿食管黏膜，严重时可导致食管穿孔并继发纵隔炎等严重并发症，需对患者充分做好用药指导。
合并疾病患者用药提示
接受长期糖皮质激素治疗的支气管哮喘患者，若需在异丁司特治疗过程中逐步递减糖皮质激素剂量，必须在严密临床监测下缓慢减量，不可骤然停药。
脑梗塞急性期患者使用异丁司特可能导致症状恶化，需谨慎评估用药风险。
特殊人群用药
孕妇
不建议孕妇或可能妊娠的女性使用异丁司特。大鼠动物实验数据显示，异丁司特可导致新生幼鼠发育迟缓等不良妊娠结局，妊娠期用药的人体安全性尚未确立。
哺乳期女性
需充分权衡异丁司特治疗的临床获益与母乳喂养的获益，再决定是否继续哺乳或终止用药。哺乳期女性用药期间需警惕药物对乳儿的潜在影响。
具有生殖潜力的男性和女性
说明书中尚未明确。
儿童使用
尚未开展针对儿童人群的临床试验，儿童用药的安全性与有效性尚未确立，不推荐儿童使用。
老年人使用
异丁司特主要经肝脏代谢，老年患者多存在不同程度的肝功能减退，用药后可能出现血药浓度升高且作用持续时间延长的情况。老年患者用药需密切监测不良反应，根据耐受情况酌情调整剂量。
肾功能损害
说明书中尚未明确。
肝功能损害
说明书中尚未明确。
禁忌症
颅内出血后尚未确认止血完成的患者禁用异丁司特，异丁司特可能延缓止血进程，增加出血加重风险。其余禁忌条目说明书中尚未明确。
药物相互作用
说明书中尚未明确。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
吸收
健康成年受试者单次口服异丁司特10mg后，血药浓度达峰时间约为4小时，血药峰浓度约为25ng/mL，0~30小时药时曲线下面积约为334ng・hr/mL，消除半衰期约为12小时。
代谢
异丁司特主要经肝脏代谢，健康成人单次口服10mg后，尿液中未检测到原形药物；主要代谢产物为6,7-二羟基异丁司特、2β,3β-二羟基异丁司特，以及上述两种代谢物的结合型产物。
排泄
健康成人单次口服异丁司特10mg后，72小时内约60%的给药剂量经尿液途径排泄。
贮存方法
密封，室温条件下保存；药品有效期为3年。
研发公司
日本杏林制药株式会社
异丁司特常见副作用
不良反应
异丁司特不良反应涵盖严重不良反应与一般不良反应，用药期间需充分监测，出现异常时应及时停药并采取适当处置。
严重不良反应
血小板减少：发生率尚不明确，用药期间需定期监测血常规，关注出血倾向相关表现。
肝功能障碍、黄疸：发生率尚不明确，可伴随天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶、总胆红素等肝功能指标升高。用药期间需定期监测肝功能，出现异常时及时停药并给予保肝等对症干预。
其他不良反应
临床研究中观察到的常见不良反应包括胃肠道反应(恶心、食欲不振)、丙氨酸氨基转移酶轻度升高等，多数程度轻微，患者可耐受。
异丁司特靶点
适应靶点
异丁司特为多靶点作用的小分子药物，核心作用靶点与效应通路如下：
磷酸二酯酶(PDE)：抑制磷酸二酯酶的催化活性，减少环腺苷酸、环鸟苷酸的降解，通过提升细胞内环核苷酸水平，实现气道平滑肌舒张、脑血管扩张、炎症反应抑制及血小板活化抑制等多重效应。
白三烯通路：一方面抑制白三烯的合成与释放，另一方面选择性拮抗白三烯D4受体，阻断白三烯介导的气道平滑肌收缩、血管通透性升高及气道炎症级联反应。
血小板活化因子(PAF)受体：竞争性拮抗PAF受体，抑制PAF诱导的气道高反应性升高、血小板聚集活化及炎症细胞浸润，减轻气道炎症与血栓形成风险。
