盐酸司来吉兰详细信息

盐酸司来吉兰(Eldepryl)是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂，主要用于帕金森病的辅助治疗。其通过抑制多巴胺的分解，增强左旋多巴的疗效，适用于正在接受左旋多巴/卡比多巴治疗但出现疗效减退的帕金森病患者。

药品称呼

通用名称：

盐酸司来吉兰、Selegiline hydrochloride

商品名称：

咪多吡、Eldepryl

适应靶点

主要靶点为单胺氧化酶B型(MAO-B)，通过不可逆抑制该酶，减少多巴胺的降解，从而增强多巴胺能神经传递。也可能通过抑制多巴胺再摄取等非MAO-B依赖机制发挥作用。

适应症和适应人群

适应症：

作为辅助治疗，用于正在接受左旋多巴/卡比多巴治疗且出现疗效减退的帕金森病患者。

适应人群：

成人帕金森病患者，尤其适用于长期使用左旋多巴后出现运动波动和疗效下降者。

规格与性状

规格：

5mg*60粒/盒。

性状：

海蓝色胶囊，帽部印有Somerset标识，体部印有“Eldepryl 5mg”。

主要成分

活性成分：盐酸司来吉兰。

非活性成分：无水柠檬酸、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素。

用法用量

推荐方案：每日总剂量10mg，分两次服用，每次5mg，分别于早餐和午餐时服用。

剂量调整：开始使用盐酸司来吉兰后2至3天，可尝试减少左旋多巴/卡比多巴的剂量。在临床试验中，典型患者可减少10%至30%的左旋多巴/卡比多巴剂量。在继续使用司来吉兰治疗期间，可能进一步减少左旋多巴/卡比多巴剂量。

注意事项：

无证据表明高于10mg/日的剂量能带来额外益处，且可能增加不良反应风险，应避免使用更高剂量。

不良反应

在安慰剂对照临床试验中，以下不良反应在司来吉兰组发生率高于安慰剂组：恶心、头晕/头昏/晕厥、腹痛、意识模糊、幻觉、口干、生动梦境、运动障碍、头痛。

其他在临床研究中报告的不良事件(按系统分类)包括：

中枢神经系统：震颤加重、舞蹈症、平衡丧失、静坐不能、睑痉挛、运动迟缓加重等。

精神行为：幻觉、头晕、意识模糊、焦虑、抑郁、嗜睡等。

心血管系统：直立性低血压、高血压、心律失常等。

胃肠道系统：恶心/呕吐、便秘、体重减轻等。

皮肤及附件：多汗、脱发、皮疹等。

其他：视力模糊、性功能障碍、排尿困难等。

部分事件(如肌肉抽搐、肌阵挛、记忆力减退等)仅在剂量高于10mg/日时报告。

注意事项

左旋多巴相关副作用加重：部分患者可能出现左旋多巴相关副作用(如运动障碍)加重，可通过减少左旋多巴/卡比多巴剂量约10%至30%来缓解。

MAO系统复杂性：MAO酶系统复杂且尚未完全阐明，临床使用经验有限，应密切观察患者是否出现非典型反应。

黑色素瘤风险：帕金森病患者发生黑色素瘤的风险较普通人群高2至6倍。使用Eldepryl时应定期进行皮肤检查。

患者教育：告知患者可能需调整左旋多巴剂量；严禁超过每日10mg的推荐剂量；了解“奶酪反应”风险及高血压症状(如剧烈头痛)，并及时报告。

冲动控制障碍：有报告称使用增加中枢多巴胺能张力的药物(包括Eldepryl)可能出现赌博、性欲增强等强烈冲动，若发生应考虑减量或停药。

特殊人群用药

孕妇

妊娠类别C。动物研究中，在较高剂量下观察到胎儿体重下降、死产数增加、幼崽存活率下降等。无充分对照的孕妇研究，仅在潜在获益大于风险时使用。

哺乳期女性

尚不清楚盐酸司来吉兰是否经人乳排泄。鉴于许多药物可经乳汁排泄，应考虑暂停哺乳或停止用药，除非治疗必需。

具有生殖潜力的男性和女性

生育力影响尚未充分评估。说明书中尚未明确。

儿童使用

盐酸司来吉兰在儿童中的效果尚未评估。

老年人使用

单次口服10mg后，老年受试者的系统暴露量约为年轻受试者的2倍。需谨慎。

肾功能损害

尚无肾功能损害患者中药代动力学信息。

肝功能损害

尚无肝功能损害患者中药代动力学信息。

禁忌症

已知对盐酸司来吉兰过敏者。

与哌替啶(Demerol等)合用。此禁忌通常也扩展至其他阿片类药物。

药物相互作用

哌替啶：合用可能导致木僵、肌强直、严重躁动和体温升高，严重者报告幻觉和死亡。禁忌合用。

三环类抗抑郁药：合用报告严重CNS毒性，如高血压、晕厥、心脏停搏、癫痫、行为改变等，应避免合用。停用盐酸司来吉兰后至少14天才可开始使用三环类抗抑郁药。

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：与氟西汀等SSRI合用报告类似5-羟色胺综合征症状(高热、强直、肌阵挛、生命体征波动、意识改变)。应避免合用。停用氟西汀后至少5周(长期或高剂量使用后可能需要更长时间)才可开始使用盐酸司来吉兰。

拟交感神经药物：有报道在推荐剂量下合用麻黄碱出现高血压危象，需谨慎。

药物过量

无盐酸司来吉兰过量的具体记录，但过量可能转为非选择性MAO抑制。症状可能包括：嗜睡、头晕、躁动、严重头痛、幻觉、抽搐、昏迷、心律失常、高血压或低血压、呼吸抑制、高热等。

处理建议：参照非选择性MAOI中毒进行对症支持治疗。尽早催吐或洗胃并使用活性炭。中枢兴奋症状可用地西泮静脉缓注。避免使用吩噻嗪类和中枢兴奋剂。低血压可补液，必要时使用稀释的升压药。监测体温，维持水电解质平衡，必要时机械通气。

药代动力学

吸收与代谢：口服后广泛代谢，绝对生物利用度未知。主要血浆代谢产物为N-去甲基司来吉兰、L-安非他明和L-甲基安非他明，仅N-去甲基司来吉兰具有MAO-B抑制活性。

食物影响：与食物同服可使生物利用度提高3至4倍。

半衰期：单次口服平均消除半衰期为2小时，稳态下延长至10小时。

个体差异：系统暴露量个体差异大。

MAO-B抑制恢复：抑制不可逆，恢复依赖新酶合成。血小板MAO-B活性在停药后5至7天恢复，但与脑内MAO-B抑制及临床效应的关系尚未明确。

贮存方法

储存在20°C至25°C条件下。参见USP控制的室温标准。

研发公司

芬兰Orion