盐酸氨溴索缓释详细信息

沐舒坦(Mucosolvan)缓释胶囊是一种以盐酸氨溴索为活性成分的黏液溶解剂和祛痰药。其通过多靶点作用机制，包括促进呼吸道浆液分泌、增强肺表面活性物质合成及刺激纤毛摆动，从而有效改善黏液纤毛清除功能，降低痰液粘稠度，促进排痰。临床主要用于治疗伴有过量或粘稠分泌物排出困难的急、慢性支气管肺部疾病。本缓释剂型采用特殊工艺，可实现药物的持续释放，每日仅需给药一次，旨在提高患者依从性并维持稳定的血药浓度。

药品称呼

通用名称：

盐酸氨溴索、Ambroxol Hydrochloride

商品名称：

沐舒坦、Mucosolvan

其他名称：盐酸氨溴索缓释胶囊

适应靶点

盐酸氨溴索缓释胶囊主要通过作用于呼吸道上皮细胞与肺泡II型上皮细胞发挥药理作用。具体靶点与机制包括：1)调节呼吸道浆液与黏液分泌平衡；2)刺激肺泡II型上皮细胞，增加肺表面活性物质的合成与分泌；3)增强呼吸道纤毛的摆动频率与协调性，从而提升黏液纤毛转运系统的清除效率。此外，临床前研究显示其具有局部麻醉特性(可能与钠通道阻滞有关)及体外抗炎作用(抑制细胞因子释放)，但后两者在人体祛痰治疗中的临床意义说明书中尚未明确。

适应症和适应人群

适应症：

适用于需要进行黏液溶解治疗的急性和慢性支气管肺部疾病。这些疾病共同特征为黏液分泌异常(如分泌过多或粘稠)以及黏液转运功能受损。

适应人群：

适用于符合上述适应症的成人患者。儿童使用的安全性与有效性在此缓释胶囊剂型中说明书中尚未明确。

规格与性状

规格：

75mg*20粒/盒。

性状：

为硬胶囊剂。胶囊壳呈长椭圆形，帽部为红色不透明，体部为橙色不透明。帽部印有白色“MUC01”字样，体部印有BI公司标识。内容物为圆形、黄白色、表面光滑闪亮的丸粒，混有少量粉末。胶囊型号为2号，帽径约6.0-6.4毫米，全长约17.4-18.4毫米。

主要成分

活性成分：每粒胶囊含75mg盐酸氨溴索，化学名为反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐。

辅料：

胶囊内容物：克罗西普酮胶体CL、巴西棕榈蜡、硬脂醇、硬脂酸镁。

胶囊壳：明胶、二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黄。

印刷油墨：虫胶、异丙醇、正丁醇、丙二醇、二氧化钛。

用法用量

成人：每日一次，每次一粒(75mg)缓释胶囊。

给药方法：

应整粒吞服，不可撕开、咀嚼或压碎。需用足量水送服。粪便中偶尔出现的“载体丸粒”已在消化系统内释放了活性成分，属正常现象，无临床意义。

疗程：对于急性呼吸道疾病，若在治疗过程中症状未见改善或出现恶化，应咨询医生。

与进食关系：盐酸氨溴索缓释胶囊餐前或餐后服用均可。

不良反应

基于上市后数据，报告的不良反应按系统器官分类列述如下：

胃肠道系统疾病：消化不良、恶心、呕吐、腹泻、腹痛。

免疫系统疾病及皮肤与皮下组织疾病：过敏反应(包括过敏性休克)、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、瘙痒及其他超敏反应。

神经系统疾病：味觉障碍(如味觉改变)。

呼吸系统、胸及纵隔疾病：口咽部感觉减退、口干、咽喉干燥。

注意事项

严重皮肤反应：虽有极少数与使用含氨溴索的祛痰药在时间上相关的严重皮肤不良反应(如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症)的报告，但这些多与患者基础疾病的严重性和/或合并用药有关。需注意，在史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死松解症的早期，患者可能首先出现非特异性的流感样前驱症状，此时可能开始使用咳嗽感冒药物进行对症治疗。因此，若出现新的皮肤或黏膜损害，应立即寻求医疗咨询，并作为预防措施停用氨溴索。

肾功能不全患者：肾功能不全患者使用盐酸氨溴索缓释胶囊前，必须咨询医生。

乳糖不耐受(针对片剂剂型)：盐酸氨溴索缓释胶囊剂型的辅料中是否含乳糖说明书中尚未明确。但需注意，同活性成分的30mg普通片剂含有乳糖。

驾驶与操作机器：现有上市后数据未显示盐酸氨溴索缓释胶囊对驾驶和操作机器的能力有影响，但未专门进行相关研究。

特殊人群用药

孕妇

盐酸氨溴索可穿过胎盘屏障。非临床研究未提示其对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩或产后发育有直接或间接有害影响。妊娠28周后的大量临床经验也未显示对胎儿有有害作用的证据。然而，妊娠期用药仍需遵循常规谨慎原则。尤其在妊娠前三个月，不推荐使用盐酸氨溴索缓释胶囊。

哺乳期女性

盐酸氨溴索可随乳汁排泄。虽不预期会对母乳喂养的婴儿产生不良影响，但不推荐哺乳期母亲使用盐酸氨溴索缓释胶囊。

具有生殖潜力的男性和女性

非临床研究未提示盐酸氨溴索对生育力有直接或间接有害影响。说明书中未针对该人群提供额外的临床用药指导意见。

儿童使用

75mg缓释胶囊在儿童群体中的安全性和有效性说明书中尚未明确。请勿用于儿童。

老年人使用

年龄未发现对盐酸氨溴索的药代动力学产生具有临床相关程度的影响，因此无需调整老年人(65岁及以上)的给药方案。

肾功能损害

肾功能不全患者使用前必须咨询医生。药代动力学部分未专门提及肾功能损害的影响，但鉴于肾脏清除约占总清除率的83%，临床使用时需谨慎评估。

肝功能损害

肝功能不全患者对盐酸氨溴索的消除能力降低，可导致血药浓度升高约1.3至2倍。由于盐酸氨溴索治疗窗较宽，通常无需调整剂量。

禁忌症

已知对盐酸氨溴索或盐酸氨溴索缓释胶囊任何辅料过敏者禁用。

存在罕见遗传性疾病(可能与某种辅料不相容)的患者禁用。

药物相互作用

临床相关相互作用：截至目前，未报告与其它药物存在临床相关的不良相互作用。

与抗生素的协同作用：服用氨溴索后，可增加抗生素(如阿莫西林、头孢呋辛、红霉素)在支气管肺分泌物及痰液中的浓度。

药物过量

症状：迄今尚无明确的人类过量症状报告。根据意外过量或用药错误的报告，所观察到的症状与推荐剂量下已知的副作用一致。

处理：一旦发生过量，应采取对症支持治疗。无特定解毒剂。

药代动力学

吸收：口服缓释制剂后，中位达峰时间约为6.5小时。与每日两次、每次30mg(日总剂量60mg)的普通片相比，本缓释胶囊的相对生物利用度(剂量标准化后)约为95%。

分布：血浆蛋白结合率约为90%。从血液向组织分布迅速且广泛，在肺部活性物质浓度最高。口服后表观分布容积约为552升。

代谢与消除：约30%的口服剂量通过首过效应代谢。主要经肝脏通过葡萄糖醛酸化和部分裂解为二溴邻氨基苯甲酸(约占总剂量的10%)等方式代谢，CYP3A4是负责代谢的主要酶。消除终末半衰期约为10小时。总清除率约为660毫升/分钟，其中肾脏清除约占总清除率的83%。

食物影响：食物不影响盐酸氨溴索的生物利用度。

贮存方法

请在30°C以下密封保存。

请将盐酸氨溴索缓释胶囊放在儿童不能接触的安全地方。

具体有效期请参见药品包装。

研发公司

德国勃林格殷格翰