盐酸索安非托是一种选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(DNRI)，属于中枢促觉醒药物。通过阻断突触前膜对多巴胺与去甲肾上腺素的再摄取，提升突触间隙单胺类神经递质浓度，增强觉醒维持能力、改善日间过度嗜睡。每日晨起单次给药，临床用于成人发作性睡病与阻塞性睡眠呼吸暂停相关日间嗜睡的对症治疗。仅为对症治疗药物，不可替代阻塞性睡眠呼吸暂停的病因治疗，需在规范气道干预的基础上使用。
药品称呼
通用名称：
盐酸索安非托、Solriamfetol
商品名称：
翼朗清、Sunosi
适应靶点
核心作用靶点为多巴胺转运体(DAT)与去甲肾上腺素转运体(NET)，通过可逆性结合并抑制上述转运体的再摄取功能，升高突触间隙内多巴胺、去甲肾上腺素的浓度，发挥促觉醒药理效应。对5-羟色胺转运体亲和力极低，对多巴胺、5-羟色胺、去甲肾上腺素、GABA、腺苷、组胺、食欲素、苯二氮䓬、毒蕈碱型乙酰胆碱、烟碱型乙酰胆碱等受体均无显著结合活性，无直接受体激动或拮抗作用。
适应症和适应人群
适应症
1.改善成人发作性睡病患者的日间过度嗜睡症状。
2.改善成人阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)患者的日间过度嗜睡症状。
使用限制
不适用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停的潜在气道梗阻病变。启动治疗日间嗜睡前，患者需先接受持续气道正压通气(CPAP)等针对气道梗阻的基础治疗至少1个月；用药期间应持续维持基础气道梗阻治疗，不可替代上述病因治疗手段。
适应人群
符合发作性睡病或阻塞性睡眠呼吸暂停诊断标准、存在日间过度嗜睡症状的成年患者。
规格与性状
规格：
75mg*28片/盒。
性状：
75mg规格为暗黄色椭圆形薄膜衣片，一面压印“75”字样，另一面带有功能分断刻痕线。
主要成分
活性成分：盐酸索安非托。其中每片75mg规格含索安非托75mg，相当于盐酸索安非托89.3mg；每片150mg规格含索安非托150mg，相当于盐酸索安非托178.5mg。
辅料：片芯辅料为羟丙基纤维素、硬脂酸镁；薄膜包衣成分为氧化铁黄、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。
用法用量
治疗启动前的重要考量
启动治疗前，需确认患者血压已得到充分控制，避免基础高血压加重药物相关的心血管风险。
一般给药说明
口服给药，晨起觉醒后服用，可与食物同服或空腹服用。为避免药物兴奋效应干扰夜间睡眠，严禁在计划就寝时间前9小时内服用。75mg规格为功能刻痕片，可沿刻痕线徒手拆分为两半，获得37.5mg的半剂量，拆分后应尽快服用。
发作性睡病患者的给药方案
成人发作性睡病患者起始剂量为75mg，每日1次。推荐剂量范围为每日75mg~150mg。可根据患者的疗效应答与耐受情况调整剂量，剂量加倍的间隔不得少于3天。最大推荐剂量为每日150mg。每日剂量超过150mg时，疗效提升幅度不足以抵消剂量相关不良反应风险的升高，不推荐超剂量使用。
阻塞性睡眠呼吸暂停患者的给药方案
成人阻塞性睡眠呼吸暂停患者起始剂量为37.5mg，每日1次。推荐剂量范围为每日37.5mg~150mg。可根据患者的疗效应答与耐受情况调整剂量，剂量加倍的间隔不得少于3天。最大推荐剂量为每日150mg。每日剂量超过150mg时，疗效提升幅度不足以抵消剂量相关不良反应风险的升高，不推荐超剂量使用。
肾功能损害患者的剂量推荐
中度肾功能损害(估算肾小球滤过率eGFR30~59mL/min/1.73m²)：起始剂量为37.5mg，每日1次；连续用药至少7天后，根据疗效与耐受性可增至最大剂量75mg，每日1次。
重度肾功能损害(eGFR15~29mL/min/1.73m²)：推荐固定剂量为37.5mg，每日1次，最大日剂量不得超过37.5mg。
终末期肾病(eGFR<15mL/min/1.73m²)：药物暴露量显著升高，不良反应风险大幅增加，不推荐使用盐酸索安非托。
不良反应
常见不良反应
发生率≥5%且发生率高于安慰剂组的不良反应包括头痛、恶心、食欲下降、失眠、焦虑。
剂量相关性不良反应
头痛、恶心、食欲下降、焦虑、腹泻、口干的发生风险随给药剂量升高呈明确的上升趋势。
停药相关不良反应
临床研究中，约3%的患者因不良反应终止治疗，最常见的停药原因包括焦虑、心悸、坐立不安。长期用药后突然停药未观察到明确的躯体依赖或戒断症状模式。
特殊安全风险不良反应
心血管系统：盐酸索安非托可剂量依赖性升高收缩压、舒张压及静息心率，长期血压升高可能增加主要不良心血管事件发生风险。
精神神经系统：可诱发或加重焦虑、失眠、易激惹等精神症状，肾功能不全患者风险更高。
注意事项
血压与心率升高
盐酸索安非托可剂量依赖性地升高收缩压、舒张压与心率，慢性血压升高可增加卒中、心肌梗死、心血管死亡等主要不良心血管事件风险。发作性睡病与阻塞性睡眠呼吸暂停患者常合并高血压、糖尿病、高脂血症、肥胖等心血管危险因素，需重点评估基线风险。
精神症状
盐酸索安非托临床研究中已观察到焦虑、失眠、易激惹等精神不良反应，尚未在精神病或双相情感障碍患者中开展安全性评估，有精神病或双相情感障碍病史的患者应慎用。中度与重度肾功能损害患者因盐酸索安非托半衰期延长，发生精神症状的风险更高，需密切观察情绪与睡眠变化。
用药期间需常规监测患者精神症状的新发或加重。若用药后出现明确的精神症状，应首先考虑减量，症状持续或加重时停用盐酸索安非托。
特殊人群用药
孕妇
孕期用药需充分权衡治疗获益与潜在胎儿风险，建议用药患者纳入妊娠暴露登记以积累长期安全性数据。
哺乳期女性
哺乳期确需使用盐酸索安非托时，需密切监测母乳喂养婴儿是否出现激惹、失眠、厌食、体重增长缓慢等不良反应，出现异常时及时停药并评估。
具有生殖潜力的男性和女性
非临床生殖毒性研究显示，雄性大鼠在暴露量约为最大推荐人用剂量22倍时，精子计数与浓度出现下降，但未对生育力产生显著影响；雌性大鼠在暴露量最高达MRHD的19倍时，生育力未受显著影响。目前尚无盐酸索安非托对人类生育力影响的临床研究数据。
儿童使用
尚未确立盐酸索安非托在18岁以下儿科患者中的安全性与有效性，未开展儿科人群的临床研究，不推荐用于儿童患者。
老年人使用
临床研究中13%的受试者为65岁及以上老年患者，老年患者与年轻患者的安全性、有效性无临床意义上的差异。盐酸索安非托主要经肾脏以原型排泄，老年患者更易出现肾功能生理性下降，需根据估算肾小球滤过率调整给药剂量，建议采用较低起始剂量并密切监测血压、心率及精神状态。
肾功能损害
轻度肾功能损害(eGFR60~89mL/min/1.73m²)患者无需调整剂量。中度至重度肾功能损害患者需按肾功能水平下调剂量。终末期肾病患者药物暴露量显著升高、半衰期大幅延长，不良反应风险极高，不推荐使用。肾功能损害患者用药期间需加强血压、心率及精神症状监测，警惕不良反应加重。
肝功能损害
说明书中尚未明确。
禁忌症
盐酸索安非托禁用于以下人群：
1.正在接受单胺氧化酶抑制剂(MAOI)治疗的患者。
2.停用单胺氧化酶抑制剂不足14天的患者。
两类药物合用存在诱发高血压危象的风险，严重时可导致死亡、卒中、心肌梗死、主动脉夹层、眼部并发症、子痫、肺水肿、急性肾衰竭等致命性不良结局。
药物相互作用
单胺氧化酶抑制剂
禁止盐酸索安非托与单胺氧化酶抑制剂联合使用，或在停用单胺氧化酶抑制剂14天内启动盐酸索安非托治疗。单胺氧化酶抑制剂可抑制单胺类递质的代谢降解，与去甲肾上腺素能药物合用可急剧升高交感张力，诱发严重高血压反应及相关并发症。
升高血压和/或心率的药物
盐酸索安非托与其他具有升高血压、加快心率作用的药物联合使用的安全性尚未经过系统临床评估，两类药物合用时可能叠加心血管兴奋效应，需谨慎联用，用药期间密切监测血压与心率变化。
多巴胺能药物
可升高内源性多巴胺水平或直接激动多巴胺受体的多巴胺能药物，可能与盐酸索安非托产生药效学协同作用，诱发中枢兴奋过度或心血管不良反应。该类相互作用尚未经过临床验证，盐酸索安非托与多巴胺能药物合用时需谨慎，密切观察患者反应。
其他相互作用
体外研究显示，盐酸索安非托代谢程度极低，对细胞色素P450酶系(CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4)无抑制作用，对CYP1A2、2B6、3A4及UGT1A1酶无诱导作用；对主要药物转运体的抑制或底物结合作用极弱，临床相关的药代动力学相互作用预期罕见。
药物过量
临床表现
药物过量可显著加重血压升高、心率增快、精神兴奋、失眠等不良反应，严重时可诱发高血压危象、心律失常、严重焦虑或激越状态。
处理措施
目前无盐酸索安非托的特异性解毒剂。血液透析可清除约21%的给药剂量(终末期肾病患者中)，但常规透析不作为过量的首选处理方案。药物过量以对症支持治疗为主，需持续进行心电、血压监测，维持循环与呼吸稳定。建议及时咨询认证中毒控制中心以获取最新处理建议。
药代动力学
盐酸索安非托在42~1008mg剂量范围内呈线性药代动力学特征，每日一次给药后3天可达稳态血药浓度，稳态蓄积程度极低，约为单次给药暴露量的1.06倍。
吸收
口服生物利用度约为95%，吸收完全。空腹状态下中位达峰时间为2小时，波动范围1.25~3.0小时。高脂饮食对药物峰浓度与总暴露量无临床意义的影响，但可使达峰时间延迟约1小时。
分布
表观分布容积约为199L，分布广泛。血浆蛋白结合率为13.3%~19.4%，结合率低，药物相互作用风险小。全血与血浆浓度比为1.16~1.29，少量分布于红细胞内。
代谢
盐酸索安非托在人体内代谢程度极低，绝大多数以原型药物形式存在，仅少量生成无活性的N-乙酰化代谢产物。
排泄
呈一级消除动力学，表观平均消除半衰期约为7.1小时。约95%的给药剂量以原型药物形式经尿液排泄，不足1%以无活性代谢产物形式排泄。肾清除率约为18.2L/h，占总表观清除率的绝大部分，肾小管主动分泌参与了原型药物的肾脏消除过程。
特殊人群药代动力学
年龄、性别、种族对盐酸索安非托的药代动力学过程无临床相关影响。肾功能损害可显著延长盐酸索安非托半衰期、升高药物暴露量。轻度、中度、重度肾功能损害患者的半衰期分别为肾功能正常者的1.2倍、1.9倍、3.9倍；终末期肾病患者暴露量升高更显著。血液透析可清除约21%的循环药物。
贮存方法
密封保存于原包装中，储存温度为20℃~25℃；允许短时间温度波动于15℃~30℃范围内，符合美国药典室温控制标准。药品需置于儿童无法触及的安全场所，建议锁存管理。剩余或过期药品优先通过医疗机构、药店的药物回收项目处置；无回收条件时，可将药品与污垢、猫砂、咖啡渣等不可食用物质混合，密封后丢弃于生活垃圾中，禁止直接丢弃或冲入下水道。
研发公司
美国爵士制药
