罗替戈汀详细信息

罗替戈汀 Rotigotine Neupro

处方药 德国

通用名称：罗替戈汀 Rotigotine Neupro

药品规格：4mg/20片

生产企业：德国施瓦茨

功能主治：

治疗早期原发性帕金森病和晚期帕金森病的辅助治疗

功能与主治

罗替戈汀透皮贴片Neupro治疗早期原发性帕金森病和晚期帕金森病的辅助治疗。

用法与用量

每日一贴

临床研究

帕金森病(Parkinson disease，PD)又名震颤麻痹，是中老年人最常见的中枢神经系统变性疾病之一。世界上首个治疗帕金森病的罗替戈汀透皮贴剂由德国施瓦茨公司于2006年上市，商品名为Neupro®。

罗替戈汀透皮贴剂治疗帕金森病的优势：

1、可连续、持续释放治疗药物，消除首过效应，提供稳态的血药水平，避免了对多巴胺受体的脉冲式刺激，延缓神经元的变性;

2、 减少口服药物治疗的突然“中断”状态;

3、减少服用左旋多巴等药物易引起的运动波动、开关现象等;

4、增加患者的依从性和看护者的方便性。

德国市场2007年前九个月销售额为1120万欧元，大大超过预期;Neupro在美国上市后的几个星期里(2007.7.16—2007.9.30)销售额达到390万欧元(合520万美元);在德国外的其他欧洲市场，2007年前九个月销售额达到1700万美元(在英国、爱尔兰和西班牙，还有波兰neupro 为销售额的增长做了很大贡献)。2007年的前九个月，Neupro的销售额共达3210万欧元，当之无愧的成为Schwarz制药集团的领导性产品之一。

随着老龄人口比例增加及用药结构的调整，帕金森病的患病人数和抗PD药物市场近年出现较大的增长势头。2000年全球抗PD药物销售额总计15亿美元， 2004年为25亿美元，总的市场消费每年以25%的速度增长。

中国的帕金森氏病患病率和市场发展与欧美国家相仿。据美迪信医药信息网资料显示，2005年全国1412家样本医院PD用药使用情况分析表明，全国实际PD用药销售额约在4.2亿元人民币，较上年增长了11.45%，纵观PD的中长期市场，此类药物将具有非常大的发展潜力。

我国未见罗替戈汀透皮贴剂产品批准上市的报道。

该项目已完成药学研究、药理毒理研究及申报资料撰写，已向SFDA提出临床研究请。已递交发明专利申请(No.200710118491.x)

美国和德国的研究人员报告称，透皮多巴胺受体激动剂—罗替戈汀(rotigotine)治疗早期特发性帕金森病有效，病人耐受良好。

美国伯明翰市阿拉巴马大学神经科和帕金森病研究中心主任Watts称，他们的这项研究发现，罗替戈汀可显著改善病人病情，治疗有效率显著高于安慰剂组。他解释说，透皮贴剂可连续释放治疗药物，避免了常发生于口服药物治疗的突然“中断”状态，因此疗效优于口服制剂。

这项多中心随机双盲安慰剂对照试验，总共纳入277例早期特发性帕金森病患者，均处于Hoehn和Yahr 3期。其中182例随机进入罗替戈汀组，96例进入安慰剂组。有273例被纳入基本疗效分析，其中治疗组177例，安慰剂组96例。

罗替戈汀的初始用量为每日4.5 mg(10 cm2透皮贴片)，以后每周递增4.5 mg以确定每例病人的理想剂量，即每日4.5 mg、9.0 mg或13.5 mg。维持应用理想剂量6个月，实际有效治疗7个月。

应用统一帕金森病等级量表(UPDRS)评价主要转归，尤其是II、III部分小计，后者特别适于评估每天的生活和运动能力，基线时与治疗结束时的UPDRS评分变化为主要研究终点。他们还统计了有效率，UPDRS评分较基线时降低20%以上为有效。

结果显示，罗替戈汀组的UPDRS II、III期评分显著改善，治疗结束时的小计评分较安慰剂组降低约5.3分(P<0.0001)。治疗结束时两组的治疗有效率分别为48%和19%(P<0.0001)。

不良反应及禁忌

多数病人对罗替戈汀耐受良好，不良事件罗替戈汀组多于安慰剂组，多为用药局部皮肤反应和轻至中度恶心、嗜睡、头晕和呕吐。因不良反应停药率两组分别为14%和6%。