拉罗替尼治疗NTRK融合实体肿瘤效果明显
“广谱”靶向抗癌药拉罗替尼(larotrectinib)对涉及CNS的TRK融合阳性癌症具有高活性。
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美国食品和药物管理局(FDA)第二次批准了一种可治疗具有特定基因变化的肿瘤的药物，而与癌症的类型无关。 Vitrakvi(larotrectinib)适用于患有实体瘤的成人和儿童，这些实体瘤的NTRK基因测试呈阳性，可以帮助癌性肿瘤生长。
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恩曲替尼(Entrectinib)是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)，原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂。 包括TRK，ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白可以通过下游信号传导途径的过度活化来驱动致瘤潜力，从而导致不受约束的细胞增殖。
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TRK融合是肿瘤发生的高度可操作的驱动因子，其发生在多种癌症中，包括非小细胞肺癌(NSCLC)和乳腺癌。 拉罗替尼是一种选择性TRK抑制剂，无论组织学如何，在TRK融合阳性肿瘤中具有显着和持久的效果，客观反应率为80%，现在已被批准用于美国的这种肿瘤不可治疗的适应症。
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