韦立得(TAF)吃多长时间能见效？

韦立得(TAF)吃多长时间能见效，因人而异，但给药后约 0.48 小时观察到血浆浓度峰值。成年慢性乙型肝炎患者在禁食条件下口服韦立得(TAF)后，在给药后约 0.48 小时观察到韦立得(TAF)的血浆浓度峰值。根据慢性乙型肝炎受试者的 3 期群体药代动力学分析，韦立得(TAF) (N = 698) 和替诺福韦 (N = 856) 的平均稳态 AUC 0-24分别为 0.22 μg?h/mL 和 0.32 μg?h/mL 。

韦立得(TAF)和替诺福韦的稳态 C max分别为 0.18 和 0.02 μg/mL。相对于空腹条件，在高脂肪膳食中服用单剂量的韦立得(TAF)，导致韦立得(TAF)暴露量增加 65%。韦立得(TAF)是替诺福韦（2'-脱氧腺苷一磷酸类似物）的膦酰胺前药。

韦立得(TAF)通过被动扩散和肝脏摄取转运蛋白 OATP1B1 和 OATP1B3 ，进入原代肝细胞。韦立得(TAF)主要被原代肝细胞中的羧酸酯酶 1 水解形成替诺福韦。细胞内的替诺福韦随后被磷酸化为具有药理活性的代谢物替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐通过 HBV 逆转录酶掺入病毒 DNA 来抑制 HBV 复制，从而导致 DNA 链终止。

替诺福韦具有针对乙型肝炎病毒和人类免疫缺陷病毒（HIV-1 和 HIV-2）的特异性活性。替诺福韦二磷酸盐是哺乳动物 DNA 聚合酶（包括线粒体 DNA 聚合酶 γ）的弱抑制剂，根据包括线粒体 DNA 分析在内的多种检测方法，在体外没有线粒体毒性的证据。