口服瑞卢戈利(relugolix)与醋酸亮丙瑞林治疗晚期前列腺癌的结果对比

瑞卢戈利是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，由于能够迅速降低女性雌激素和孕激素，于2019年在日本获批用于治疗子宫肌瘤。而由于其在内分泌方面的作用，研究者们尝试将其用于治疗前列腺癌。

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LHRH（促黄体激素释放激素，GnRH的别名）激动剂是晚期前列腺癌药物去势的主要手段。但是，它们会导致最初睾酮激增，去势发作延迟，且需要进行长效注射。瑞卢戈利是首个口服GnRH受体拮抗剂，先前已被证明可以迅速抑制睾酮水平。

HERO是一项为期48周的全球关键的III期临床试验，比较了瑞卢戈利和醋酸亮丙瑞林在晚期前列腺癌患者中的安全性和有效性。试验共入组934例雄激素敏感性晚期前列腺癌患者1:1随机分配，分别接受瑞卢戈利 120 mg口服每日一次或大剂量注射醋酸亮丙瑞林3个月。

此次发布的研究结果显示，瑞卢戈利 在第4天和第15天时的去势率均优于醋酸亮丙瑞林，并且在持续48周的持续睾酮抑制方面也展现出了优势，且停药后睾酮恢复更快。接受瑞卢戈利治疗的患者中，有96.7％的患者达到并维持了去势，亮丙瑞林组则为88.8％。

在睾酮恢复亚组中，停药后90天，瑞卢戈利的中位睾酮水平为270.76 ng/dL,而亮丙瑞林组的中位睾酮水平为12.26 ng/dL.此外心血管不良事件的发生也降低了50％。因此，瑞卢戈利有望成为晚期前列腺癌患者睾酮抑制的新标准。