口服GnRH拮抗剂ORGOVYX (relugolix）用于晚期激素敏感型前列腺癌成人患者获欧盟批准

2022年4月29日，Myovant Sciences制药公司新闻稿宣布欧盟委员会(EC)已批准ORGOVYX (relugolix，120mg)，用于治疗晚期激素敏感型前列腺癌成人患者。该批准适用于所有27个欧盟成员国以及冰岛、挪威和列支敦士登。

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ORGOVYX作为一种GnRH拮抗剂，可阻断GnRH受体并减少睾丸睾酮的产生。此前，ORGOVYX已于2020年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗成年晚期前列腺癌患者。欧盟的批准得到了3期 HERO 研究数据的支持，该研究是一项旨在评估 relugolix 的安全性和有效性的随机、开放标签、平行组、多国临床研究。

该研究在1000多名雄激素敏感的晚期前列腺癌患者中比较了relugolix和亮丙瑞林，这些男性需要至少一年的连续雄激素剥夺治疗。在HERO研究中，与接受醋酸亮丙瑞林注射(当前护理标准)的88.8% (95%置信区间[CI]: 94.9-97.9)的男性相比，在96.7% (95% CI：84.6-91.8)的男性中，ORGOVYX达到了主要终点，并在48周内实现了对去势水平(< 50 ng/dL)的持续睾酮抑制。

与醋酸亮丙瑞林相比，ORGOVYX还达到了几个关键的次要终点，包括第4天和第15天对去势水平的睾酮抑制(分别为56%对比0%和99%对比12%)，以及第15天对睾酮(<20 ng/dL)的深度抑制(78%对比1%)。ORGOVYX组中至少10%的男性报告的最常见不良事件是潮热、肌肉骨骼疼痛、疲劳、便秘和轻度至中度腹泻。

HERO数据之前在2020年美国临床肿瘤学会(ASCO)虚拟科学项目中以口头陈述的方式提供，同时在《新英格兰医学杂志》上发表。值得注意的是，前列腺癌晚期时，通常需要进行雄激素剥夺治疗。雄激素剥夺治疗，是将睾酮降低至非常低的水平，通常称为去势水平(< 50 ng/dL)。

睾丸睾酮是一种已知可刺激前列腺癌生长的激素。然而在欧盟，雄激素剥夺治疗的标准疗法促黄体激素释放激素 (LHRH) 受体激动剂（如醋酸亮丙瑞林）可能会引发包括可能有害的初始睾酮水平激增会加剧临床症状，这个可能与其作用机制的限制有关。现在，ORGOVYX获批，欧洲患者首次能够以方便的口服形式迅速降低睾酮而不出现激素激增。