塔拉妥单抗详细信息

塔拉妥单抗(Tarlatamab)是一种双特异性δ样配体3(DLL3)导向的CD3T细胞接合器，通过同时靶向肿瘤细胞表面表达的DLL3和T细胞表面的CD3受体，激活T细胞并释放细胞因子，诱导肿瘤细胞裂解。

药品称呼

通用名称：

塔拉妥单抗、Tarlatamab

商品名称：

Imdelltra

靶点

DLL3和CD3

规格与性状

规格：

10mg*1瓶/盒；

性状：

白色至微黄色冻干粉，复溶后为澄明至乳光、无色至微黄色液体。

适应症和适应人群

适应症

用于治疗经铂类化疗后疾病进展的广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)成人患者。

适应人群

1、成人患者（≥18岁）；

2、经组织学或细胞学确诊的广泛期小细胞肺癌；

3、铂类化疗后疾病进展或复发。

主要成分

活性成分：塔拉妥单抗(Tarlatamab-dlle)

用法用量

1、给药方式

静脉输注：每次输注时间约1小时。

2、剂量调整

初始阶梯剂量

第1周期第1-7天：1mg；

第1周期第8-14天：10mg；

第1周期第15天及后续每2周：10mg。

剂量延迟重启

若延迟≤14天，直接给予10mg；若延迟＞14天，需重新从1mg开始阶梯给药。

3、监测要求

第1周期第1天及第8天：输注后需在医疗机构监测22-24小时，48小时内需有陪护且距医疗机构不超过1小时；

后续周期：根据治疗阶段逐步缩短监测时间(6-8小时、3-4小时、2小时)。

4、预处理用药

第1周期：输注前1小时内静脉注射地塞米松8mg(或等效药物)，输注后立即给予1L生理盐水(4-5小时输注)。

不良反应

常见不良反应(≥20%)

细胞因子释放综合征(CRS，55%)、疲劳(51%)、发热(36%)、味觉障碍(36%)、食欲减退(34%)、肌肉骨骼疼痛(30%)、便秘(30%)、贫血(27%)、恶心(22%)。

严重不良反应

CRS：可表现为发热、低血压、缺氧，严重时可致多器官衰竭；

神经毒性：包括免疫效应细胞相关神经毒性综合征(ICANS)，症状为意识模糊、癫痫、运动障碍；

血细胞减少：中性粒细胞减少(6%3-4级)、血小板减少(3.2%3-4级)；

感染：肺炎(9%)、尿路感染(10%)；

肝毒性：转氨酶升高(3.2%3-4级)。

注意事项

1、CRS管理

输注期间需严密监测生命体征，出现CRS症状(如发热≥38℃)应立即暂停输注并给予对症治疗(退热药、补液、糖皮质激素)；严重CRS(需升压药或高流量吸氧)应永久停药。

2、神经毒性监测

首次出现神经症状(意识障碍、癫痫)时需暂停用药，进行神经学评估；ICANS评分≤2级可恢复用药，≥3级需永久停药。

3、实验室监测

每次给药前检测全血细胞计数、肝肾功能；感染期间需暂停用药直至恢复。

特殊人群用药

孕妇

基于作用机制，塔拉妥单抗可能对胎儿造成伤害，且可能通过胎盘从母亲传递给胎儿。有生殖潜力的女性治疗前需核实妊娠状态，需告知孕妇及有生殖潜力的女性潜在胎儿风险。

哺乳期女性

尚无塔拉妥单抗在人乳中存在及对母乳喂养婴儿、乳汁生成影响的数据，母乳喂养婴儿暴露于该药物的影响不明。为避免对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，建议治疗期间及最后一剂后2个月不要母乳喂养。

具有生殖潜力的男性和女性

塔拉妥单抗可能对胎儿造成伤害，治疗前需核实妊娠状态，建议治疗期间及最后一剂后2个月使用有效避孕措施。说明书中未明确对男性生殖潜力的影响。

儿童使用

尚未确立在儿科患者中的安全性和有效性。

老年人使用

老年患者与年轻患者在药代动力学、安全性方面未观察到总体差异，但其应答是否与年轻患者不同尚不明确。

肾功能损害

轻、中度肾功能损害患者未观察到药代动力学的临床显著差异，重度肾功能损害及终末期肾病对其药代动力学的影响尚不明确。

肝功能损害

轻度肝功能损害患者未观察到药代动力学的临床显著差异，中、重度肝功能损害对其药代动力学的影响尚不明确。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

半衰期：11.2天(范围：4.3-26.5天)；

清除率：0.65L/天；

稳态浓度：第2周期第15天达稳态，剂量范围内暴露量呈线性关系；

分布容积：8.6L；

代谢途径：通过蛋白水解酶降解为小肽。

贮存方法

塔拉妥单抗原包装需于2-8℃冷藏且避光(室温20-25℃下可存放不超过24小时)，复溶后须在4小时内稀释，且稀释后的输液袋室温保存不超过8小时、冷藏保存不超过7天，且禁止二次冷藏。

生产厂家

美国安进(Amgen)