奥利司他详细信息

奥利司他是一种广泛应用于肥胖管理的非处方减肥药物，其核心作用机制是通过抑制胃肠道脂肪酶的活性，减少膳食中约30%的脂肪被人体吸收，未被分解的脂肪直接随粪便排出，降低热量摄入，达到辅助减重的效果。

药品称呼

通用名称：

奥利司他、Orlistat

商品名称：

赛尼可、Xenical

适应靶点

胃肠道脂肪酶

适应症与适应人群

适应症

奥利司他适用于肥胖管理，包括与低热量饮食联合使用时的体重减轻和体重维持，也可用于降低先前减重后体重反弹的风险。

适应人群

奥利司他适用于初始体重指数(BMI)≥30kg/m²的肥胖患者，或BMI≥27kg/m²且存在其他危险因素(如高血压、糖尿病、血脂异常)的患者。

规格和性状

规格

120mg*84粒/盒；

性状

白色至类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，易溶于氯仿，非常易溶于甲醇和乙醇。

主要成分

活性成分：每粒含奥利司他120mg。

辅料：微晶纤维素、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、聚维酮、滑石粉等。

用法用量

1、推荐剂量

每次120mg，每日3次，随餐或餐后1小时内服用。若某餐不含脂肪，可省略当次剂量。

2、饮食建议

每日脂肪摄入量不超过总热量的30%，并均衡分配至三餐。

3、维生素补充

每日需补充含脂溶性维生素(A、D、E、K及β-胡萝卜素)的复合维生素，且需与奥利司他间隔至少2小时服用(如睡前)。

4、特殊用药调整

环孢素：需间隔3小时服用。

左甲状腺素：需间隔4小时服用。

华法林：需密切监测凝血参数。

不良反应

常见不良反应

油性斑点、带排气的大便、便急、脂肪泻、油性排便、排便次数增加、大便失禁。

其他不良反应

腹痛、恶心、上呼吸道感染、头痛、月经不调等。

注意事项

肝毒性：罕见严重肝损伤报告，如出现食欲减退、黄疸、尿色深等症状应立即停药并就医。

肾毒性：可能增加尿草酸盐排泄，肾结石或肾功能不全患者需监测肾功能。

胆结石：快速减重可能增加风险。

药物相互作用：

避免与环孢素、抗癫痫药、抗逆转录病毒药等联用，可能影响药效。

禁忌症：

孕妇、慢性吸收不良综合征、胆汁淤积及对奥利司他过敏者禁用。

特殊人群用药

孕妇

禁用，因体重减轻对孕妇无益且可能对胎儿有害。

哺乳期女性

尚不清楚奥利司他是否分泌入人乳，应谨慎使用。

儿童

12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。

老年人

未进行足够数量的65岁及以上患者研究以确定反应差异。

肾功能损害

对有肾功能不全风险的患者监测肾功能。

肝功能损害

对有肝病风险的患者监测肝功能。

禁忌症

怀孕期间禁用、患有慢性吸收不良综合征的患者禁用、患有胆道梗阻的患者禁用、对奥利司他或产品中任何成分过敏的患者禁用。

药物相互作用

1.环孢素

与奥利司他合用会降低环孢素血浆水平。

2.脂溶性维生素

与奥利司他合用会降低脂溶性维生素的吸收。

3.左旋甲状腺素

与奥利司他合用需监测甲状腺功能变化。

4.华法林

与奥利司他合用需密切监测凝血参数。

5.抗癫痫药

与奥利司他合用需监测癫痫发作频率和严重程度的变化。

6.抗逆转录病毒药物

与奥利司他合用可能导致HIV感染患者病毒学控制丧失。

7.胺碘酮

二者合用会降低胺碘酮及其活性代谢物去乙基胺碘酮的全身暴露量(降低23%-27%)，可能减弱胺碘酮的治疗效果(如抗心律失常作用);联用期间需监测胺碘酮疗效，必要时调整剂量。

药代动力学

吸收：全身暴露极低，血浆浓度低于检测限(<5ng/mL)。

代谢：主要代谢产物M1和M3的脂酶抑制活性极弱。

排泄：97%通过粪便排出(其中83%为原形药物)，肾脏排泄<2%。

半衰期：吸收部分的半衰期为1-2小时。

贮存方法

奥利司他储存温度应保持在25℃以下，允许在15℃至30℃之间波动。

生产厂家

瑞士罗氏(瑞士Roche)