米诺地尔是一种强效的口服外周血管扩张剂，其主要活性成分为米诺地尔。它通过直接松弛小动脉平滑肌，显著降低外周血管阻力，从而降低血压。鉴于其潜在的严重不良反应风险(如心包积液、体液潴留、反射性心动过速等)，该药被严格限定用于对包含利尿剂在内的至少三种最大耐受剂量抗高血压药物治疗仍反应不佳的严重(尤其是症状性或伴有靶器官损害的)高血压患者。
药品称呼
通用名称：
米诺地尔、Minoxidil
商品名称：
Loniten
适应靶点
说明书中尚未明确。
适应症和适应人群
适应症：
米诺地尔仅适用于治疗症状性或伴有靶器官损害的高血压，且该高血压在使用利尿剂加另外两种抗高血压药物的最大治疗剂量后仍无法有效控制。目前不建议用于轻度高血压，因为在此类患者中的获益-风险关系尚未明确。
适应人群：
确诊为严重、难治性高血压的成年及12岁以上青少年患者。在儿科患者(12岁以下)中的使用经验有限，需极其谨慎。
规格与性状
规格：
10mg*30粒/盒。
性状：
米诺地尔为白色或类白色、无臭的结晶性固体。片剂为白色圆形刻痕片。
主要成分
活性成分：米诺地尔。
辅料：纤维素、玉米淀粉、乳糖、硬脂酸镁、二氧化硅。
用法用量
12岁及以上患者：
推荐初始剂量：每日一次，每次5mg米诺地尔。
剂量调整：为达到最佳血压控制效果，每日总剂量可按需增至10mg、20mg，直至40mg，单次或分次服用。通常有效剂量范围为每日10至40mg。
最大推荐剂量：每日100mg。
12岁以下患者：
初始剂量：每日一次，按体重每次0.2mg/公斤。
剂量调整：可按50%至100%的幅度递增，直至达到最佳血压控制。通常有效剂量范围为每日0.25至1.0mg/公斤。
最大推荐剂量：每日50mg。
给药频率：
治疗期间动脉血压的日内波动幅度与血压降低程度成正比。
若仰卧位舒张压降低幅度小于30毫米汞柱，可每日给药一次。
若降低幅度大于30毫米汞柱，则应将每日总剂量分为两次等量服用。
不良反应
体液潴留与水肿：常见，治疗初期约7%无水肿患者出现暂时性水肿。严重时可导致或加重充血性心力衰竭。
心包疾病：约3%的非透析患者可能出现心包积液，偶可进展至心包填塞。亦有心包炎报道。
皮肤及其附件：
多毛症：约80%患者出现，表现为面部、躯干、四肢细毛变长、增粗、色素加深，常在治疗开始后3-6周出现。停药后1-6个月可恢复。
过敏反应：包括皮疹、罕见的大疱性皮疹、中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征。
心血管系统：
反射性心动过速：常见，需通过联用β-阻滞剂等进行控制。
心电图T波改变：约60%患者出现，通常无症状且无临床意义，长期治疗未见心功能恶化证据。
心绞痛加重或新发。
血液系统：罕见血小板减少症和白细胞减少症(WBC<3000/mm³)报道。
消化系统：有恶心和/或呕吐的报告。
注意事项
一般注意事项：
1.监测体液和电解质平衡及体重：警惕体液潴留。
2.观察心包积液迹象：注意有无胸痛、呼吸困难、心包摩擦音等症状，必要时行超声心动图检查。
3.心肌梗死后使用：米诺地尔未用于近期(前一个月内)发生心肌梗死的患者。降压可能减少心肌供血，但血压降低减少氧需可能起补偿作用。
4.超敏反应：低于1%患者出现皮疹等过敏反应。发生时应评估是否需停药。
5.肾衰竭或透析患者：可能需要更小剂量，并需密切监护以防肾衰加重或诱发心衰。
患者信息：必须告知患者坚持所有降压治疗的重要性，识别体液超负荷(如体重快速增加、呼吸困难、水肿)和心包疾病症状，并立即报告医生。
实验室检查：治疗开始时异常的检查(如尿常规、肾功能、心电图、胸片、超声心动图等)应定期复查，初期每1-3个月一次，稳定后每6-12个月一次。
未批准用途：任何使用米诺地尔片剂(包括自行配制的制剂)来促进毛发生长的用途均非批准适应症，且可能带来本说明书中列出的全部风险。
特殊人群用药
孕妇
仅在对胎儿的潜在获益大于潜在风险时，方可在孕期使用。
哺乳期女性
米诺地尔可经乳汁排泄，可能对乳儿产生不良影响。不应向哺乳期妇女给药。
具有生殖潜力的男性和女性
大鼠研究显示，在推荐人用最大抗高血压剂量的1倍和5倍时，受孕率呈剂量依赖性降低。用药期间应考虑对生育力的潜在影响。
儿童使用
使用经验有限，尤其在婴儿中。必须仔细滴定剂量。本说明书的剂量建议仅作为粗略指南。
老年人使用
临床研究纳入的65岁及以上患者数量不足。剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，考虑到该人群肝、肾、心功能下降及伴随疾病或用药的可能性更高。
肾功能损害
更易发生体液潴留、心包积液和药物蓄积。需使用更强效利尿剂(如呋塞米)，可能需要更小剂量并密切监测。米诺地尔及其代谢物可经血液透析清除。
肝功能损害
说明书中尚未明确。
禁忌症
嗜铬细胞瘤(因降压作用可能刺激瘤体分泌儿茶酚胺)。
对本制剂任何成分有过敏史者。
药物相互作用
与胍乙啶的相互作用：米诺地尔本身不引起直立性低血压，但若用于已接受胍乙啶治疗的患者，可能导致严重的直立性低血压效应。
指导意见：应尽可能在米诺地尔开始前停用胍乙啶。若不可行，则应在住院环境下开始米诺地尔治疗，并持续住院直至严重直立性效应消失或患者学会避免诱发该效应的活动。
药物过量
表现：主要表现为过度低血压，尤其在与残留的交感神经系统阻滞(如胍乙啶样效应或α-肾上腺素能阻滞)合用时更为显著。
处理：
静脉输注生理盐水以维持血压和促进利尿。
避免使用去甲肾上腺素或肾上腺素等拟交感神经药，因其心脏过度刺激作用。
可选用去氧肾上腺素、血管紧张素II、加压素或多巴胺来逆转低血压，但仅在有明确重要器官灌注不足证据时使用。
可通过放射免疫法测定血药浓度协助判断，但患者间差异大。通常血药浓度大幅超过2000纳克/毫升(ng/mL)应视为过量，除非医生确知患者未超过最大日剂量(100mg)。
动物LD₅₀：大鼠口服LD₅₀为1321-3492mg/公斤；小鼠为2456-2648mg/公斤。
药代动力学
吸收：在动物和人体中，胃肠道吸收率至少为90%。血浆原形药物浓度在给药后1小时内达峰，随后迅速下降。
分布：平均血浆半衰期约为4.2小时。不与血浆蛋白结合，不透过血脑屏障。
代谢：约90%的药物被代谢，主要代谢途径是在嘧啶环的N-氧化物位点与葡萄糖醛酸结合，也可转化为极性更强的产物。已知代谢物的药理活性远低于米诺地尔本身。
排泄：米诺地尔及其代谢物主要经尿液排泄。肾清除率与肾小球滤过率相当。无功能性肾组织时，可通过血液透析清除。
贮存方法
储存在20°C至25°C的受控室温下。
生产厂家
美国辉瑞
