处方药 美国
通用名称：sotagliflozin Inpefa
药品规格：200mg 400mg
生产企业：美国Lexicon Pharmaceuticals,Inc.
功能主治：
治疗心力衰竭或2型糖尿病、慢性肾病
通用名称：
sotagliflozin
商品名称：
Inpefa
英文名称：sotagliflozin
中文名称：索格列净
全部名称：索格列净、sotagliflozin、Inpefa
适应症
INPEFA(索格列净)适用于降低以下成人的心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭访视风险：
1、心力衰竭或
2、2型糖尿病、慢性肾病和其他心血管风险因素
剂型和规格
INPEFA 200 mg 片剂为椭圆形、蓝色、薄膜包衣片，用黑色油墨印有“LX200”字样。
INPEFA 400 mg 片剂为椭圆形、黄色、薄膜衣片，一面凹刻“2457”。
用法用量
1、开始INPEFA(索格列净)治疗前
开始INPEFA(索格列净)治疗前，评估容量状态，如有必要，评估血容量是否耗竭[参见警告和注意事项和特殊人群用药]。
开始INPEFA(索格列净)治疗前以及有临床指征时评估肾功能 [见警告和注意事项]。
对于失代偿性心力衰竭患者，可在患者血流动力学稳定后尽快开始给药，包括住院或紧急门诊治疗期间或出院后立即给药。
2、推荐剂量
1)INPEFA(索格列净)的推荐起始剂量为 200 mg 口服给药，每日一次，每日首次进餐前不超过1小时。
2)至少2周后，根据耐受情况将剂量上调至 400 mg 口服每日一次。必要时可将剂量下调至 200 mg [参见不良反应、警告和注意事项和特殊人群用药]。
3)整片吞服。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。
4)如果 INPEFA 漏服时间超过6小时，则在第二天按照处方服用下一剂。
3、手术暂时中断
如果可能，在进行大手术或与长期禁食相关的程序之前，暂停INPEFA(索格列净)至少3天。当患者临床稳定并恢复经口摄入时，重新开始INPEFA(索格列净)治疗 [见警告和注意事项]。
不良反应
常见不良反应：
尿路感染、血容量不足、腹泻、低血糖、头晕、生殖器真菌感染
注意事项
1、1型糖尿病和其他酮症酸中毒患者的糖尿病酮症酸中毒
在1型糖尿病患者中，INPEFA(索格列净)显著增加了糖尿病酮症酸中毒(一种危及生命的事件)的风险，超过了背景发生率。在1型糖尿病患者的安慰剂对照试验中，与接受安慰剂的患者相比，接受钠葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT2) 抑制剂的患者发生酮症酸中毒的风险显著增加;INPEFA(索格列净)剂量越高，该风险可能越大。INPEFA不适用于血糖控制。
2、容量不足
INPEFA(索格列净)可引起血管内容量耗竭，有时可能表现为症状性低血压或肌酐的急性一过性变化。
在具有一个或多个这些特征的患者开始INPEFA(索格列净)治疗前，评估容量状态和肾功能。开始治疗后，监测低血压的体征和症状，以及肾功能。
3、尿脓毒症和肾盂肾炎
SGLT2 抑制剂(包括INPEFA)治疗会增加尿路感染的风险。已报告需要住院的严重尿路感染，包括尿脓毒症和肾盂肾炎。评价患者的尿路感染体征和症状，如有指征，及时治疗。
4、与胰岛素和胰岛素促泌剂合并使用的低血糖
已知胰岛素和胰岛素促泌剂可引起低血糖。INPEFA(索格列净)与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可能会增加低血糖风险 [见不良反应]。因此，当这些药物与INPEFA(索格列净)联合使用时，可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂，以将低血糖风险降至最低。
5、会阴坏死性筋膜炎(阴囊福尼尔坏疽)
应评估接受INPEFA(索格列净)治疗的生殖器或会阴区域出现疼痛、压痛、红斑或肿胀，以及发热或不适的患者的坏死性筋膜炎。如果怀疑，立即开始广谱抗生素治疗，必要时进行手术清创。停用INPEFA，密切监测血糖水平，并为心力衰竭提供适当的替代疗法。
6、生殖器真菌感染
INPEFA(索格列净)可增加生殖器真菌感染的风险。有生殖器真菌感染史的患者更有可能发生生殖器真菌感染 [参见不良反应]。适当监测和治疗。
7、尿糖试验阳性
不建议通过尿糖试验监测葡萄糖水平，因为 SGLT2 抑制会增加尿糖排泄，并将导致尿糖试验阳性。使用替代方法监测血糖水平。
8、对1,5-脱水葡萄糖醇 (1,5-AG) 测定的干扰
不建议使用1,5-AG试验监测血糖水平，因为在评估服用 SGLT2 抑制剂的患者的血糖水平时，1,5-AG测量不可靠。使用替代方法监测血糖水平。
特殊人群用药
1、怀孕
基于显示肾脏影响的动物数据，不建议在妊娠中期和妊娠晚期使用INPEFA(索格列净)。
2、哺乳期
尚无关于人乳汁中存在INPEFA(索格列净)、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。
3、儿童用药
尚未确定INPEFA(索格列净)在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。
4、老年人用药
不建议根据年龄改变INPEFA(索格列净)剂量。老年患者发生血容量不足不良反应(包括低血压)的风险可能增加。在≥65岁的患者中，INPEFA(索格列净)治疗组发生血容量不足不良反应的患者比例更高 [参见警告和注意事项和不良反应]。
5、肾损害
INPEFA(索格列净)的疗效和安全性研究未入组慢性肾病患者(eGFR 25～60 mL/min/1.73 m 2)或接受透析的患者。在这些研究中开始治疗后，如果 eGFR 低于15 mL/min/1.73 m 2或开始长期透析，则患者停药。
6、肝损害
在肝损伤患者的临床药理学研究中，轻度肝损伤受试者的暴露量未增加，但中度和重度肝损伤受试者的暴露量分别约为肝功能正常受试者的3倍和6倍。
轻度肝损害患者无需调整剂量。
尚未确定INPEFA(索格列净)在中度或重度肝损害患者中的安全性和疗效。不建议将INPEFA(索格列净)用于中度或重度肝损害患者。
禁忌症
INPEFA(索格列净)禁用于对INPEFA(索格列净)有严重超敏反应史的患者。
药物相互作用
1、地高辛
与INPEFA(索格列净)400 mg 联合给药时，地高辛的暴露量增加。应适当监测同时使用 INPEFA 和地高辛的患者。
2、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 诱导剂
经 UGT1A9 葡萄糖醛酸化形成 3-O-葡糖苷酸，被确定为 INPEFA(索格列净) 的主要代谢途径。利福平(一种 UGT 诱导剂)与 400 mg INPEFA(索格列净) 单次联合给药导致 INPEFA(索格列净) 暴露量降低。sotagliflozin暴露量的降低可能会降低疗效。
3、锂
SGLT2 抑制剂与锂剂合并使用可降低血清锂浓度。在INPEFA(索格列净)启动和剂量变化期间，更频繁地监测血清锂浓度。
成分
本品主要成分为索格列净。
性状
片剂
贮存方法
储存于20°C-25°C(68°F-77°F);允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)[见 USP 受控室温]。
生产厂家
Lexicon Pharmaceuticals,Inc.
