佩玛贝特详细信息

佩玛贝特(Pemafibrate)是一种新型选择性过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)调节剂，通过精准调控脂质代谢关键靶点，为高甘油三酯血症及混合型血脂异常治疗提供创新方案。

药品称呼

通用名称：

佩玛贝特、Pemafibrate

商品名称：

派龙达、Parmodia

适应靶点

主要靶点：PPARα(选择性激活)。

次要作用：调节ApoC-III、ANGPTL3及FGF21等脂代谢相关蛋白。

适应症和适应人群

适应症

高脂血症(包括家族性高脂血症)，尤其适用于以TG升高和HDL-C降低为特征的脂质异常症患者。

适应人群

成人患者。不推荐用于LDL-C单独升高的患者(非首选药物)。

规格与性状

规格

0.1mg*100片/盒。

性状

白色圆形薄膜衣片，呈白色圆形片体，表面压制有特征性刻痕标识，剥离包衣层后显露出白色粉末状基质。

主要成分

活性成分：每片含佩玛贝特0.1mg。

用法用量

常规情况下，成人以佩玛贝特计，每次口服0.1mg，每日2次，分别于早晚服用。

可根据患者年龄、临床症状适当调整剂量，但每日最大剂量不得超过每次0.2mg、每日2次(即每日总剂量不超过0.4mg)。

不良反应

1.常见副作用

肝功能异常(ALT/AST升高)、肌酸激酶(CK)升高、胃肠道不适(恶心、腹痛)。

2.严重副作用(需立即停药并就医)

横纹肌溶解症(表现为肌肉疼痛、无力、尿色加深)。

黄疸或严重肝损伤(如AST/ALT显著升高)。

注意事项

1.监测要求

治疗前及治疗期间定期监测肝功能、肾功能、血脂水平及肌酸激酶。长期使用该药物需评估心血管事件风险。

2.合并用药风险

与他汀类药物联用时，横纹肌溶解症风险增加，需密切监测。

3.患者教育

出现肌肉疼痛、尿色异常或乏力时应立即报告。避免高脂饮食，配合生活方式干预。

特殊人群用药

孕妇

孕妇禁用，因缺乏临床安全性数据且动物实验未明确胎儿风险，需严格避免使用；若用药期间意外妊娠，应立即停药并就医评估胎儿风险。

哺乳期女性

哺乳期女性建议停止哺乳，因动物实验显示药物可经乳汁分泌可能影响婴儿；用药前需权衡治疗获益与婴儿潜在风险，若必需用药，应停止哺乳直至停药后乳汁中药物清除。

具有生殖潜力的男性和女性

无专门临床数据，女性需排除妊娠后用药并采取有效避孕措施；男性生殖安全性未明确，建议咨询医师后使用。

儿童使用

未开展儿童(<18岁)临床试验，无法确定剂量、疗效及安全性，暂不推荐儿童使用。

老年人使用

老年人需慎重用药，因生理功能(肝肾功能、代谢能力)下降易发生副作用；从常规剂量起始，密切监测肌肉痛、肝功能异常等副作用，根据耐受性调整剂量。

肾功能损害

eGFR<30mL/min/1.73m²患者禁用横纹肌溶解风险，需从低剂量开始并控制每日最大剂量≤0.2mg；肾功能异常者与HMG-CoA还原酶抑制剂合用时需谨慎监测，异常时立即停药；透析患者无需额外调整剂量。

肝功能损害

严重肝损伤(Child-PughB/C级)禁用，因可能加重肝损伤且血浆浓度显著升高；Child-PughA级肝硬化或肝损伤史者需根据肝功能减量；脂肪肝患者暴露轻度升高，无需减量，但需定期监测肝功能。

禁忌症

1.绝对禁忌

对佩玛贝特成分过敏者。

严重肝功能障碍或胆汁淤积性疾病患者。

妊娠或可能妊娠的妇女。

2.相对禁忌(需谨慎评估风险获益)

严重肾功能损害(需调整剂量)。

药物相互作用

1.合用禁忌(严禁合用)

环孢素：合用可显著升高佩玛贝特血浆浓度，机制为环孢素抑制OATP1B1、OATP1B3及CYP2C8、CYP2C9、CYP3A；严禁合用。

利福平：单次合用利福平可升高佩玛贝特血药浓度，但长期重复使用利福平(600mg/日×10天)可诱导CYP3A，加速佩玛贝特代谢，导致佩玛贝特血药浓度降低，显著降低疗效；严禁合用。

2.合用注意(需调整剂量或密切监测)

HMG-CoA还原酶抑制剂(如普伐他汀钠、辛伐他汀、氟伐他汀钠等)：合用易增加横纹肌溶解症风险(伴急性肾损伤)，仅在临床必需时合用；合用前需评估患者肾功能，佩玛贝特从低剂量开始给药，定期监测肾功能(血清肌酐)、CK、血/尿肌红蛋白，出现肌肉痛、乏力等症状立即停药。

硫酸氯吡格雷：合用可升高佩玛贝特血浆浓度，需根据患者血脂控制情况考虑佩玛贝特减量，慎重判断是否增量；机制为氯吡格雷抑制CYP2C8及OATP1B1。

克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)：合用可升高佩玛贝特血药浓度，机制为这些药物抑制CYP3A及OATP1B1、OATP1B3；合用时需减少佩玛贝特剂量并监测血脂及副作用。

氟康唑：合用可升高佩玛贝特血药浓度，机制为氟康唑抑制CYP2C9及CYP3A；合用时需调整佩玛贝特剂量并监测肝功能。

阴离子交换树脂(如考来烯胺、考来替泊)：合用可能降低佩玛贝特血药浓度(树脂吸附佩玛贝特减少吸收)，建议两者给药间隔尽可能延长，避免疗效减弱。

强效CYP3A诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、含圣约翰草的食品)：合用可加速佩玛贝特代谢，降低血药浓度及疗效；需避免合用，若必需合用需增加佩玛贝特剂量并监测血脂。

药物过量

尚不明确。如发生过量，需对症支持治疗并监测肝肾功能。

药代动力学

吸收：口服后血药浓度达峰时间(Tmax)为2-4小时，食物可延迟吸收但不影响总暴露量(AUC)。

分布：血浆蛋白结合率>99%，主要分布于肝脏。

代谢：经肝脏CYP2C8和CYP3A4代谢，无活性代谢产物。

排泄：约70%经粪便排泄，30%经尿液排泄，半衰期约20小时。

特殊人群：

肾功能损害者清除率降低，需调整剂量。

贮存方法

未开封药品：室温(1℃-30℃)保存，避免阳光直射及高温。

开封后药品：需严格避免潮湿环境，继续室温保存。

分割后药品：药片分割后需在室温、避湿条件下保存，且需在分割后4个月内使用完毕，超过期限不得服用。

生产厂家

日本兴和株式会社