依帕司他详细信息

依帕司他(Epalrestat)50mg是一种醛糖还原酶抑制剂，用于改善糖尿病性外周神经病变相关的自觉症状(如麻木感、疼痛)、振动觉异常和心率变异性异常。依帕司他需在严格控制血糖的基础上使用，适用于糖化血红蛋白(HbA1c)持续较高的患者。

药品称呼

通用名称：

依帕司他、Epalrestat

商品名称：

キネダック錠、Kinedak Tablets

其他名称：エバルレスタット錠、Epalrestat Tablets JP

适应靶点

靶点：醛糖还原酶(AldoseReductase)。

作用机制：

通过特异性抑制醛糖还原酶，减少神经组织内山梨醇的积累，改善糖尿病性神经病变的症状和神经功能异常。

适应症和适应人群

适应症：

糖尿病性外周神经病变相关的自觉症状(麻木感、疼痛)、振动觉异常、心率变异性异常。

适应人群：

成人糖尿病患者，且在饮食控制、运动疗法、口服降糖药或胰岛素治疗后，糖化血红蛋白(HbA1c)仍≥7.0%(NGSP值)或≥6.6%(JDS值)。

不适用人群：伴有不可逆器质性病变的糖尿病神经病变患者。

规格与性状

规格：

50mg*100片/盒；

性状：

白色薄膜包衣片，直径6.7mm，厚度3.9mm，质量约120mg；识别代码为NF611。

主要成分

活性成分：依帕司他(Epalrestat)。

辅料：D-甘露醇、羟丙基纤维素、卡姆洛斯卡尔钙、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚氧乙烯(105)-聚氧丙烯(5)二醇。

用法用量

成人推荐剂量：每次50mg，每日3次，餐前口服。

调整原则：根据年龄和症状适当增减。

疗程评估：连续服药12周后若无效，应转换为其他治疗方案。

不良反应

严重不良反应：

血小板减少(频率不明)、暴发性肝炎、肝功能异常、黄疸、肝衰竭(频率不明或<0.1%)。

其他不良反应：

过敏反应：皮疹、瘙痒、红斑、水疱(<0.1%)。

肝脏：AST、ALT、γ-GTP升高(0.1–0.5%)；胆红素升高(<0.1%)。

消化系统：腹痛、恶心(0.1–0.5%)；呕吐、腹泻、食欲不振、腹胀、便秘(<0.1%)；胃灼热(频率不明)。

肾脏：BUN、肌酐升高(<0.1%)；尿量减少、尿频(频率不明)。

血液系统：贫血、白细胞减少(<0.1%)。

其他：疲劳、头晕、头痛、僵硬、无力、四肢疼痛、胸部不适、心悸、水肿、潮热(<0.1%)；麻木、脱发、紫癜、CK升高、发热(频率不明)。

注意事项

患者指导：PTP包装需取出药片服用，避免误吞PTPsheet导致食管穿孔或纵隔炎。

尿液变色：服药后尿液可能呈黄褐色或红色，影响尿胆红素和酮体定性检测。

疗效监测：治疗12周无效时应更换方案。

肝功能监测：定期检查AST、ALT、胆红素等指标。

特殊人群用药

孕妇

仅当治疗获益大于风险时使用。

哺乳期女性

权衡治疗获益与哺乳必要性。大鼠实验中药物可进入乳汁。

儿童

未进行临床研究，安全性未确立。

老年人

需根据生理功能调整剂量(说明书中未明确具体建议)。

肾功能损害

说明书中尚未明确。

肝功能损害

说明书中尚未明确。

禁忌症

对依帕司他成分过敏者禁用。

说明书中尚未提及其他明确禁忌症。

药物相互作用

说明书中尚未明确。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：健康成人单次口服50mg后，1小时达峰浓度(Cmax=3.9μg/mL)，半衰期1.8小时。

分布：血清蛋白结合率90.1%。

代谢：主要代谢物为苯环羟基化及二羟基化硫酸结合物。

排泄：主要通过尿液排泄。

贮存方法

贮存条件：室温保存；有效期3年。

研发公司

日本Alfressa(日本阿弗瑞萨)