富马酸比索洛尔片是一种高选择性β1肾上腺素受体拮抗剂，不具有内源性交感神经刺激作用。该药物通过抑制过度激活的交感神经系统，发挥降低血压、减少心肌耗氧量、调节心脏节律等多重药理效应。在临床上广泛应用于心血管疾病的管理，包括高血压、心绞痛、心律失常和慢性心力衰竭的长期治疗。其药理学特性包括高度的β1受体选择性，相较于非选择性β阻滞剂，对支气管和血管的β2受体影响较小，但在特定人群中仍需谨慎使用。
药品称呼
通用名称：
富马酸比索洛尔片、Bisoprolol fumarate tablets
商品名称：
博苏、Mainteate、メインテート錠
适应靶点
选择性β1肾上腺素受体拮抗剂，主要作用于心脏β1受体，抑制交感神经活性，降低心率、心肌收缩力和心脏传导速度。
适应症和适应人群
富马酸比索洛尔适用于以下病症的成人患者：本态性高血压(轻至中度)、心绞痛(稳定型劳力性心绞痛)、心室性期外收缩；基于缺血性心脏病或扩张型心肌病所致的慢性心力衰竭(需在基础治疗基础上联合使用)；频脉性心房颤动。
治疗效果表明，富马酸比索洛尔在上述适应症中可有效控制血压、减少心绞痛发作、改善心律异常并稳定心力衰竭状态。
规格与性状
规格：
2.5mg*100片/盒。
性状：
白色素片，表面刻有割线便于分剂量。外形与识别代码因规格而异；2.5mg直径7.0mm，厚度2.7mm，重量0.12g，代码TA201。
主要成分
有效成分：每片含日本药局方比索洛尔富马酸盐(Bisoprolol fumarate)0.625mg、2.5mg或5mg。
辅料：硬脂酸镁、聚乙二醇6000、D-甘露醇。
用法用量
本态性高血压(轻至中度)、心绞痛、心室性期外收缩：成人通常剂量为每日一次口服比索洛尔富马酸盐5mg。根据年龄和症状适当调整。
基于缺血性心脏病或扩张型心肌病的慢性心力衰竭：治疗应从每日一次0.625mg开始，在耐受情况下持续至少2周后，可增至每日一次1.25mg。随后每4周以上间隔逐步调整剂量，耐受不佳时需减量。剂量调整阶段包括0.625mg、1.25mg、2.5mg、3.75mg或5mg，维持剂量通常为每日一次1.25mg至5mg。起始剂量可进一步降低，增量幅度应更小，最高剂量不超过每日一次5mg。
频脉性心房颤动：成人从每日一次2.5mg开始，效果不充分时可增至每日一次5mg。根据年龄和症状调整，最高剂量不超过每日一次5mg。
不良反应
严重不良反应
心力衰竭(慢性心力衰竭患者发生率为7.0%)、完全房室传导阻滞、重度心动过缓、病态窦房结综合征。发生频率因适应症不同而有所差异。
其他不良反应(按系统分类)
心血管系统：心动过缓、心胸比增大、低血压、心悸、心室性期外收缩、房室传导阻滞、心房颤动、胸痛。
神经系统：头痛、头重感、眩晕、步态不稳、直立性低血压、嗜睡、失眠、噩梦。
消化系统：恶心、呕吐、胃部不适、腹部不适、食欲不振、腹泻。
肝脏：AST、ALT、胆红素、LDH、ALP、γ-GTP升高，肝肿大。
肾脏与泌尿系统：尿酸、肌酐、BUN升高，尿糖、频尿。
呼吸系统：呼吸困难、支气管痉挛。
过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒。
眼部：视力模糊、泪液分泌减少。
其他：倦怠感、浮肿、无力感、情绪不适、疲劳感、四肢冷感、恶寒、麻木感、CK升高、糖尿病恶化、血清脂质升高。
注意事项
通用注意事项
1.长期用药需定期进行心功能检查(脉搏、血压、心电图、X线等)，出现心动过缓或低血压时应减量或停药，必要时使用阿托品。监测肝、肾功能及血液学参数。
2.不可突然停药，尤其在心绞痛患者中，需逐步减量并密切观察，避免症状恶化或心肌梗死。
3.术前48小时建议停药。
4.可能引起眩晕或步态不稳，患者应避免驾驶或操作危险机械。
慢性心力衰竭注意事项
1.初始治疗及增量阶段建议住院监测。
2.易出现心力衰竭恶化、浮肿、体重增加、低血压、心动过缓、血糖波动及肾功能恶化，需充分观察耐受性。
3.治疗前应充分处理体液潴留，若心力衰竭加重且利尿剂无效，需减量或停药。
4.停药时应逐步减量，避免急性恶化。
合并症患者注意事项
1.支气管哮喘或痉挛风险患者可能诱发症状。
2.糖尿病或长期间歇性禁食患者需监测血糖，富马酸比索洛尔可能掩盖低血糖前驱症状。
3.甲状腺功能亢进患者停药需逐步减量。
4.外周循环障碍、心动过缓、低血压、异型心绞痛、银屑病患者需谨慎使用。
特殊人群用药
孕妇
仅在治疗益处大于潜在风险时使用。需密切监测母体及胎儿状态。动物实验显示胎仔毒性(致死、发育抑制)及新生儿毒性(发育异常)，安全阈值为临床剂量的19-58倍。新生儿可能出现低血糖、心动过缓、哺乳不良。
哺乳期女性
权衡治疗益处与母乳喂养益处，决定是否继续哺乳。动物实验表明药物可分泌至乳汁。
具有生殖潜力的男性和女性
说明书中尚未明确。
儿童使用
未进行儿童临床试验，安全性及有效性未确立。
老年人使用
从小剂量开始，谨慎调整。老年人易出现过度降压、脑血流不足及心动过缓，需密切观察。停药时需逐步减量。
肾功能损害
重度肾功能损害患者药物排泄延迟，作用可能增强，需调整剂量。
肝功能损害
重度肝功能损害患者药物代谢延迟，作用可能增强，需调整剂量。
禁忌症
以下患者禁用：
1.重度心动过缓、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征。
2.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。
3.心源性休克。
4.肺动脉高压所致右心衰竭。
5.需静脉使用强心药或血管扩张药的心力衰竭患者。
6.非代偿性心力衰竭。
7.重度外周循环障碍(如坏疽)。
8.未治疗的嗜铬细胞瘤或副神经节瘤。
9.对本药成分过敏者。
药物相互作用
降糖药(如胰岛素)：可能增强降糖作用，并掩盖低血糖症状(如心动过速、出汗)。需监测血糖，异常时调整剂量。
钙通道阻滞剂(如维拉帕米、地尔硫䓬)：可能引起心动过缓、房室传导阻滞。需定期监测心率及心电图，异常时调整剂量。与地高辛合用需特别谨慎。
地高辛及其他洋地黄制剂：可能增强心动过缓及房室传导阻滞风险。需定期心电图监测，异常时调整剂量。
可乐定、胍那苄：停药后反跳性高血压可能加剧。停用可乐定前需先停用本药或采取适当措施。
Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药(如丙吡胺、胺碘酮)：可能加重心功能抑制(心动过缓、低血压)。需临床观察，异常时调整剂量。
非甾体抗炎药(如吲哚美辛)：可能减弱本药的降压作用。
其他降压药(如硝酸酯)：可能增强降压作用，需定期监测血压并调整剂量。
芬戈莫德：合用可能引起重度心动过缓或心脏传导阻滞。
药物过量
症状：心动过缓、完全房室传导阻滞、心力衰竭、低血压、支气管痉挛。
处理：
心动过缓或传导阻滞：使用阿托品、异丙肾上腺素或心脏起搏。
急性心力衰竭：静脉给予利尿剂、强心药、血管扩张剂。
低血压：使用强心剂、升压药、输液或辅助循环。
支气管痉挛：使用异丙肾上腺素、β2激动剂或氨茶碱。
药代动力学
吸收：口服生物利用度为88%，进食不影响吸收。
分布：血清蛋白结合率为26-33%。
代谢：主要通过CYP2D6和CYP3A4代谢，生成烷基侧链裂解产物。
排泄：半衰期约8.6小时，肾功能或肝功能损害患者半衰期延长，全身清除率降低。
特殊人群：
肾或肝疾病患者血药浓度升高，需调整剂量。
贮存方法
室温保存，有效期3年。PTP包装需取出后服用，避免误吞包装导致食管损伤。
研发公司
田边三菱制药株式会社
