氨曲南/阿维巴坦为单环β-内酰胺类抗菌药物联合β-内酰胺酶抑制剂的复方注射制剂，由氨曲南与阿维巴坦按固定3:1配比组成，2025年获得美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准上市。其中氨曲南属于单环β-内酰胺类抗菌药，对B类金属β-内酰胺酶具备天然稳定性。阿维巴坦为非β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂，可共价结合并抑制A类、C类及部分D类β-内酰胺酶，二者联用能够有效恢复、增强氨曲南对产多重β-内酰胺酶耐药革兰阴性菌的抗菌活性。
药品称呼
通用名称：
氨曲南/阿维巴坦、Aztreonam and avibactam
商品名称：
Emblaveo
适应靶点
氨曲南：作用于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)，抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成，造成细菌细胞壁缺损，最终导致菌体裂解死亡。该成分对B类金属β-内酰胺酶具有天然稳定性。
阿维巴坦：可与AmblerA类、C类及部分D类β-内酰胺酶形成稳定的共价复合物，不可逆抑制酶活性，包括超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)、肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶(KPC)、OXA-48型碳青霉烯酶、AmpC酶等。氨曲南/阿维巴坦对B类金属β-内酰胺酶无抑制作用。
适应症和适应人群
适应症
氨曲南/阿维巴坦需与甲硝唑联合使用，用于治疗18周岁及以上、无其他替代治疗方案的成人复杂腹腔感染(cIAI)，针对的敏感革兰阴性致病菌包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产酸克雷伯菌、阴沟肠杆菌复合群、弗氏柠檬酸杆菌复合群、黏质沙雷菌。氨曲南/阿维巴坦适应症获批基于有限的临床安全性与有效性数据。
为减少耐药菌产生、保障氨曲南/阿维巴坦及其他抗菌药物疗效，仅可用于确诊或高度怀疑细菌感染的病例。有细菌培养及药敏结果时，需结合结果调整抗菌方案，无相关数据时可参考当地细菌流行病学及耐药模式经验用药。
适应人群
年龄≥18周岁，且临床无其他可选抗菌治疗方案的复杂腹腔感染成人患者。
规格与性状
规格：
2g*10瓶/盒。
性状：
成品为白色至微黄色无菌冻干粉末。经注射用无菌水复溶后为澄明溶液，进一步稀释用于静脉输注的溶液色泽为无色至淡黄色，无可见微粒。
主要成分
活性成分：氨曲南、阿维巴坦钠。氨曲南为单环β-内酰胺类抗菌药物，阿维巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂。
辅料：L-精氨酸，每瓶含量为1170mg。
用法用量
仅用于静脉输注，所有给药剂量均需静脉滴注3小时。给药间隔以单次输注开始时间至下一次输注开始时间计算。估算肌酐清除率(CLcr)统一采用Cockcroft-Gault公式计算。给药方案分为负荷剂量与维持剂量，给予单次负荷剂量后，自下一给药周期起使用维持剂量。
一、基于估算肌酐清除率的成人推荐剂量
估算肌酐清除率＞50mL/min负荷剂量：2.67g(氨曲南2g+阿维巴坦0.67g)。维持剂量2g(氨曲南1.5g+阿维巴坦0.5g)。给药间隔为每6小时1次。
30mL/min＜估算肌酐清除率≤50mL/min负荷剂量：2.67g(氨曲南2g+阿维巴坦0.67g)。维持剂量1g(氨曲南0.75g+阿维巴坦0.25g)。给药间隔为每6小时1次。
15mL/min＜估算肌酐清除率≤30mL/min负荷剂量：1.8g(氨曲南1.35g+阿维巴坦0.45g)。维持剂量0.9g(氨曲南0.675g+阿维巴坦0.225g)。给药间隔为每8小时1次。
估算肌酐清除率≤15mL/min(含血液透析患者)负荷剂量：1.33g(氨曲南1g+阿维巴坦0.33g)。维持剂量0.9g(氨曲南0.675g+阿维巴坦0.225g)。给药间隔为每12小时1次。
补充说明：氨曲南与阿维巴坦均可经血液透析清除，行血液透析的患者，需在透析结束后给予本药。
二、联合用药与疗程
治疗复杂腹腔感染期间，氨曲南/阿维巴坦必须与甲硝唑联合使用。
复杂腹腔感染整体治疗疗程为5~14天。
三、药物相容性
复溶阶段仅可使用注射用无菌水。稀释阶段限定使用0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、乳酸林格氏注射液。
尚未证实可与其他药品配伍，严禁将氨曲南/阿维巴坦与其他药物混合于同一输注溶液中使用。
不良反应
按照发生率及系统分类整理，分为高发不良反应、低发不良反应，同时收录原氨曲南单药既往报道的不良反应。
一、发生率＞5%的常见不良反应
肝功能相关异常、贫血、腹泻、低钾血症、发热。其中肝功能异常包含丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、肝功能异常、高转氨酶血症等。贫血主要表现为血红蛋白下降。发热包含高热、体温升高等表现。
二、发生率＜5%的不良反应
血管系统：静脉炎、面部潮红、低血压。
皮肤及皮下组织：各类皮疹、皮炎、红斑。
胃肠道系统：呕吐、恶心、腹痛、便秘。
神经系统：意识状态改变、谵妄、定向障碍、头晕、头痛、睡眠障碍、味觉异常、乏力。
感染性疾病：艰难梭菌感染、艰难梭菌相关性结肠炎。
血液系统：凝血功能异常、白细胞计数升高、血小板计数异常、嗜酸性粒细胞增多。
过敏反应：支气管痉挛。
注意事项
一、过敏反应
氨曲南/阿维巴坦可诱发皮疹、面部潮红、支气管痉挛等过敏症状。用药前需详细询问患者对氨曲南、阿维巴坦及其他β-内酰胺类药物的过敏史。用药期间一旦出现过敏反应，需立即停用氨曲南/阿维巴坦，并开展针对性药物治疗及生命体征支持。
二、严重皮肤疾病
有报道显示，合并脓毒症、接受放射治疗、联用其他高危药物的骨髓移植患者，使用含氨曲南制剂可引发中毒性表皮坏死松解症。用药期间若出现重度皮肤损害表现，需即刻停药并进行专科处置。
三、肝脏不良反应
氨曲南/阿维巴坦可引起肝转氨酶升高。对于基线存在肝脏基础疾病、同时联用肝毒性药物的患者，需全程监测肝功能指标。若出现转氨酶明显升高，结合临床病情综合评估是否停用氨曲南/阿维巴坦，并持续监测肝功能直至指标恢复正常。
四、艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)
几乎所有全身用抗菌药物均可诱发CDAD，病情轻重不一，严重者可进展为致死性结肠炎。抗菌药物会改变结肠正常菌群，促使艰难梭菌过度增殖并产生毒素，高毒力菌株感染预后较差，部分患者需外科干预。用药期间及停药后最长2个月内，若患者出现腹泻症状，需首先排查CDAD。疑似或确诊本病时，停用所有非抗艰难梭菌的抗菌药物，予以补液、纠正电解质紊乱、营养支持等对症处理，同时开展抗艰难梭菌靶向治疗，必要时启动外科评估。
五、耐药菌产生的防控
无明确细菌感染证据时使用氨曲南/阿维巴坦无法为患者带来临床获益，还会大幅提升耐药菌产生风险。临床需严格把控用药指征，仅针对确诊或高度怀疑敏感菌感染的患者使用。结合细菌培养、药敏结果动态调整治疗方案，规范疗程与剂量。
特殊人群用药
孕妇
目前尚无妊娠期女性使用氨曲南/阿维巴坦的临床研究数据，无法评估药物对母体、胎儿的不良风险。既往数十年氨曲南、十余年阿维巴坦的临床病例报告，未发现药物相关的重大出生缺陷、自发性流产风险。妊娠期女性仅在医师评估母体获益显著大于胎儿潜在风险时，方可谨慎使用。
哺乳期女性
氨曲南可分泌至人乳汁中，乳汁药物浓度不足母体血清浓度的1%。目前暂无阿维巴坦在人乳汁中分布的临床数据，但动物实验证实阿维巴坦可进入大鼠乳汁，推测其可分泌至人乳汁。暂无两种成分对母乳喂养婴儿、泌乳量产生影响的相关数据。医师需综合评估母乳喂养的获益、母体抗感染治疗需求以及药物对乳儿的潜在风险，判断是否继续哺乳或暂停哺乳。
具有生殖潜力的男性和女性
说明书中尚未明确相关用药风险、安全性数据及临床指导意见。
儿童使用
氨曲南/阿维巴坦在18周岁以下儿科人群中的安全性与有效性尚未确立，禁止用于18岁以下儿童及青少年。
老年人使用
氨曲南/阿维巴坦临床试验纳入的65岁及以上老年受试者样本量不足，暂未证实老年患者与年轻患者的疗效、不良反应存在明显差异。无需单纯依据年龄调整剂量，必须结合估算肌酐清除率制定个体化给药方案，用药期间常规监测肾功能，动态调整用药。
肾功能损害
氨曲南/阿维巴坦两种活性成分主要经肾脏排泄，肾功能减退会导致药物体内暴露量异常升高，因此估算肌酐清除率≤50mL/min的患者必须下调剂量。感染急性期患者肾功能易出现波动，需频繁监测肌酐清除率，根据肾功能变化及时调整剂量与给药间隔。血液透析患者需在透析结束后给药。
肝功能损害
氨曲南与阿维巴坦几乎不经过肝脏代谢，肝功能受损不会显著影响二者的全身清除率。肝功能不全患者无需调整氨曲南/阿维巴坦剂量。合并慢性肝病、联用肝毒性药物的患者，仍需定期监测肝功能。
禁忌症
对氨曲南/阿维巴坦任一活性成分(氨曲南、阿维巴坦)存在已知过敏史的患者，禁用氨曲南/阿维巴坦。
药物相互作用
一、有机阴离子转运体1/3(OAT1、OAT3)抑制剂
代表药物为丙磺舒，不推荐氨曲南/阿维巴坦与该类转运体抑制剂联合使用。临床研究显示，丙磺舒与氨曲南联用后，氨曲南体内暴露量仅出现无临床意义的轻微升高。目前暂无阿维巴坦与OAT1/OAT3抑制剂联用的临床数据，该类药物对阿维巴坦药代动力学的影响尚不明确。体外实验证实，阿维巴坦是人体肾脏OAT1、OAT3转运体的底物，联用转运体抑制剂可能干扰阿维巴坦排泄，潜在风险未明确。
二、甲硝唑
临床研究证实，氨曲南、阿维巴坦与甲硝唑联用未发生明显药物相互作用，二者可联合使用(氨曲南/阿维巴坦治疗复杂腹腔感染需常规联用甲硝唑)。
三、肝肾转运体相关作用
在临床有效浓度下，阿维巴坦不会抑制MDR1、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、BSEP、MRP4、OCT1、OCT2等肝肾转运体。同时阿维巴坦也并非上述多数转运体的底物。
药物过量
目前尚无氨曲南/阿维巴坦药物过量对应的临床表现、体征及临床处置数据。氨曲南与阿维巴坦可经血液透析部分清除，但暂无血液透析用于治疗氨曲南/阿维巴坦药物过量的临床应用经验。
发生药物过量时，以对症治疗、生命支持为核心处置方案，临床可根据患者情况酌情采用血液透析辅助清除体内药物。
药代动力学
一、剂量相关性
在氨曲南500mg~2000mg、阿维巴坦50mg~2000mg的剂量区间内，单次及多次静脉给药后，两种成分的血药峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC)基本呈剂量正比例关系。肾功能正常患者每6小时输注3小时，多次给药后药物蓄积程度极轻微。
二、核心稳态药代参数
氨曲南：稳态血药峰浓度54.46±17.22mg/L，24小时AUC841.22±317.59mg・h/L。血浆蛋白结合率38%。稳态表观分布容积21.4±23L。总清除率10.2±22L/h。平均终末半衰期2.03±0.69h。
阿维巴坦：稳态血药峰浓度11.29±3.89mg/L，24小时AUC165.7±65.63mg・h/L。血浆蛋白结合率8%。稳态表观分布容积37.8±73L。总清除率18±39L/h。平均终末半衰期2.04±0.52h。
三、代谢与排泄
代谢：氨曲南体内代谢程度极低。阿维巴坦在人肝细胞、肝微粒体中无代谢反应，血浆中主要以原形存在。
排泄：二者主要经肾脏排泄，排泄方式为肾小球滤过联合肾小管分泌。氨曲南原形经尿液排泄占比64.2%~75.9%，约12%经粪便排泄。阿维巴坦原形经尿液排泄占比83.8%~100%，粪便排泄占比＜0.25%。
四、一般人群差异
年龄(18~89岁)、性别、种族、体质量指数(10.4~62.5kg/m²)对两种成分的药代动力学无临床显著影响。肾功能正常的复杂腹腔感染患者与健康成人的药代参数无明显差异。
贮存方法
未启封成品药瓶：置于2~8℃冷藏环境，严格避光。需保留原外包装纸箱，临用前再取出。
复溶原液、稀释后输注液：严格遵循前文「用法用量」中溶液储存时限与环境要求执行。
研发公司
美国艾伯维
