氯噻酮详细信息

氯噻酮为长效口服噻嗪样利尿剂，兼具降压与利尿双重药理活性，通过调节肾脏电解质及水盐代谢发挥作用，临床核心用于成人高血压治疗，可有效降低血压并减少心脑血管不良事件发生风险，是高血压综合管理中的常用药物之一。

药品称呼

通用名称：

氯噻酮、Chlorthalidone

商品名称：

Hemiclor

适应靶点

主要作用于肾小管髓袢升支粗段的皮质稀释段，靶向抑制钠-氯协同转运体(Na⁺-Cl⁻symporter)，通过阻断钠离子和氯离子的重吸收，产生利尿及降压效应。该作用位点与噻嗪类利尿剂相似，但氯噻酮的半衰期更长，药物-靶点结合更为持久。

适应症和适应人群

适应症

用于成人高血压的治疗，可降低血压，进而减少致死性及非致死性心血管事件(主要为脑卒中、心肌梗死)的发生风险。

适应人群

确诊为高血压的成年患者，可单独使用或与其他降压药物联合应用。

规格与性状

规格：

12.5mg*30片/瓶。

性状：

为白色至类白色改良长方形片剂，片剂一侧压印“CL”标识，另一侧压印“4”标识。

主要成分

活性成分

氯噻酮苯磺酰胺。

辅料成分

硬脂酸钙、胶体二氧化硅、微晶纤维素、预胶化淀粉、淀粉羟乙酸钠。

用法用量

推荐剂量

起始剂量：成人推荐初始剂量为12.5mg或25mg，每日1次，口服给药，可随餐服用。

剂量调整：用药2~4周后，可根据患者个体血压应答情况将剂量加倍。

最大剂量：每日最大给药剂量不超过100mg，超过该剂量通常无法提升治疗效果。

不良反应

常见预期不良反应

噻嗪样利尿剂用药后最易出现电解质异常、代谢紊乱两类不良反应，与药物利尿及代谢调节作用直接相关。

其他不良反应

消化系统：食欲减退、胃部刺激、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹泻、便秘、肝内胆汁淤积性黄疸、胰腺炎。

中枢神经系统：头晕、感觉异常、头痛。

血液系统：白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血。

皮肤及过敏反应：紫癜、光敏感、皮疹、荨麻疹、坏死性血管炎、中毒性表皮坏死松解症。

心血管系统：直立性低血压。

其他：肌肉痉挛、乏力、烦躁、性功能障碍、黄视症。

注意事项

急性肾损伤

定期监测肾功能。利尿剂可引发血容量不足，进而诱发急性肾损伤。慢性肾病、心力衰竭或血容量不足患者用药后发生急性肾衰竭风险更高。用药期间若肾功能出现显著临床下降，需考虑停药或暂停治疗。

电解质异常

氯噻酮可诱发低钾血症、低钠血症、低氯性碱中毒、低镁血症，其中低镁血症可能导致难治性低钾血症(补钾后仍难以纠正)，低钾血症呈剂量依赖性。用药前需监测并纠正血清电解质水平，用药期间定期复查电解质。

代谢紊乱

血糖：可升高血糖，影响糖尿病患者血糖控制，需调整降糖药物用量，定期监测血糖。

血脂：可升高血清胆固醇、甘油三酯水平，定期监测血脂指标。

尿酸：减少尿酸排泄，升高血尿酸，诱发或加重高尿酸血症，易感人群可诱发痛风，尿酸升高呈剂量相关性。

血钙：减少尿钙排泄，升高血钙，高钙血症患者用药期间需监测血钙水平。

系统性红斑狼疮

噻嗪类利尿剂(与氯噻酮结构相似)可能诱发或加重系统性红斑狼疮，虽氯噻酮未报道相关病例，但临床用药仍需警惕该潜在风险。

特殊人群用药

孕妇

氯噻酮虽未明确增加胎儿重大出生缺陷、流产风险，但噻嗪类利尿剂可导致胎儿/新生儿黄疸、血小板减少、低血糖、电解质异常，且可能引发胎盘灌注不足。妊娠期高血压不推荐氯噻酮作为一线治疗，需告知孕妇胎儿潜在风险。

哺乳期女性

氯噻酮可分泌至人乳，可能在乳儿体内蓄积，引发黄疸、血小板减少、电解质异常等严重不良反应，哺乳期女性用药期间禁止母乳喂养。

具有生殖潜力的男性和女性

具有生殖潜力的女性用药期间若发现或疑似妊娠，需立即告知医师；男性用药无明确生殖毒性相关特殊禁忌，用药期间无需特殊防护，但需遵医嘱规范用药。

儿童使用

氯噻酮用于儿童的安全性及有效性尚未明确，不推荐儿童使用。

老年人使用

老年患者肝、肾、心功能多呈生理性减退，合并基础疾病及联合用药概率较高，用药需谨慎，优先选择低剂量起始。氯噻酮主要经肾脏排泄，肾功能减退老年患者毒性反应风险更高，需定期监测肾功能，根据肾功能调整剂量。

肾功能损害

肾功能不全患者用药后急性肾损伤风险升高，需定期监测肾功能，严重肾功能不全者慎用，肾功能显著下降时需停药。

肝功能损害

肝功能不全或进展性肝病患者，轻微的液体及电解质紊乱即可诱发肝性昏迷，用药期间需密切监测液体平衡及电解质水平。

禁忌症

1.无尿患者。

2.对氯噻酮或其他磺胺类衍生药物过敏者。

药物相互作用

对胰岛素及口服降糖药的影响

糖尿病患者用药后胰岛素需求量可能升高、降低或无变化，口服降糖药可能需增加剂量，需根据血糖监测结果调整降糖方案。

对筒箭毒碱的影响

氯噻酮可增强机体对筒箭毒碱的反应性，联合用药时需警惕肌肉松弛过度风险。

对去甲肾上腺素的影响

氯噻酮可降低动脉对去甲肾上腺素的反应性，但该影响不足以抵消去甲肾上腺素的治疗效果，联合用药无需调整剂量，但需监测血压。

对锂剂的影响

氯噻酮可降低锂剂肾脏清除率，升高锂剂血药浓度，显著增加锂中毒风险，联合用药期间需密切监测血清锂浓度。

药物过量

中毒症状

急性过量主要表现为恶心、乏力、头晕、电解质平衡紊乱。

处理措施

无特效解毒剂，发生过量后推荐进行洗胃，后续给予对症支持治疗；必要时谨慎静脉输注含钾葡萄糖生理盐水，纠正电解质及液体失衡。

药代动力学

分布：约75%药物与血浆蛋白结合(58%与白蛋白结合)，药物对红细胞碳酸酐酶亲和力较高；药物在体液、器官、胎儿体内浓度及血脑屏障穿透性暂无数据。

代谢：药物代谢比例及代谢产物相关数据尚未明确。

消除：药物主要以原形经肾脏排泄，非肾脏排泄途径暂未明确。

半衰期：血浆平均半衰期为40~60小时，长效作用可持续72小时。

贮存方法

贮存温度：20℃~25℃。

容器要求：置于密封、避光容器中，配备儿童防护盖。

研发公司

美国Ingenus