沙格列汀详细信息

沙格列汀 saxagliptin

处方药 美国

通用名称：onglyza 糖佳雅

药品规格：5mg/28片/盒

生产企业：美国百时美施贵宝公司（Bristol Myers Squibb）

功能主治：

适用于成年2型糖尿病患者和运动辅助治疗改善血糖控制

功能与主治

沙格列汀是一种高效的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，通过抑制DPP-4，提升内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)水平，进而调节血糖。沙格列汀适用于成年2型糖尿病患者和运动辅助治疗改善血糖控制。

用法与用量

推荐剂量为每天1至2片(2.5mg~5mg)，饭前服用。

剂型和规格

片剂，5mg/28片装。

不良反应

在临床试验中，沙格列汀2.5mg和5mg的副作用总体发生率与安慰剂的70.6%相似，分别为72%、72.2%。沙格列汀 5mg组最常见的不良事件(发生率≥5%且高于安慰剂组)为上呼吸道感染(7.7%，安慰剂组为7.6%)、尿路感染(6.8%，安慰剂组为6.1%)和头痛(6.5%，安慰剂组为5.9%)。

在沙格列汀2.5mg治疗的成人患者中，只有头痛的发生率≥5%(6.5%)，而且比安慰剂组更常见。沙格列汀2.5mg组、5mg组和安慰剂组分别有2.2%、3.3%和1.8%患者因为发生不良事件而中止治疗。沙格列汀组观察到白细胞绝对数均值出现与剂量相关性的下降。

禁忌

对二肽基肽酶-4(DPP)抑制剂有严重超敏反应史(例如速发过敏反应、血管性水肿)的患者。

药物相互作用

CYP3A4/5 酶诱导剂：利福平显著降低沙格列汀暴露量，但对其活性代谢产物 5-羟基沙格列汀的时间-浓度曲线下面积(AUC)没有影响。间隔 24 小时给药，血浆 DPP4 的活性抑制作用不受利福平影响。因此，不推荐与利福平合用时调整沙格列汀剂量。

CYP3A4/5 中度抑制剂：地尔硫卓提高沙格列汀的暴露量。应用其他中度CYP3A4/5 抑制剂(如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。尽管如此，和中度CYP3A4/5 抑制剂合用时，不推荐调整沙格列汀的剂量。

CYP3A4/5 强抑制剂：酮康唑显著提高沙格列汀的暴露量。应用其他 CYP3A4/5强抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。与CYP3A4/5 强抑制剂合用时，应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。

注意事项

一般情况

沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未进行沙格列汀与胰岛素联用的研究。

肾功能不全

沙格列汀用于中重度肾功能不全患者的临床试验数据有限，不推荐用于这类人群(参加用法用量和药代动力学)。

肝功能受损

沙格列汀用于中毒肝功能受损患者需谨慎，不推荐用于重度肝功能不全的患者(参加用法用量和药代动力学)。

超敏反应

在安立泽上市后使用的过程中有以下不良反应的报告：严重超敏反应(包括速发过敏反应和血管性水肿)。由于这些不良反应是自发报告，来自样本量不确定人群，因此无法可靠估计这些不良反应的发生率。如果疑有沙格列汀严重超敏反应，则停止使用安立泽，评估是否还存在其他可能的原因，并改用别的方案治疗糖尿病(参加禁忌和不良反应"上市后经验")。

皮肤疾病

有报告在猴子的非临床毒理学试验中发现，猴的四肢出现溃疡和坏死性皮肤损伤(参见药理毒理学)。尽管在临床上并未发现皮损的发生率升高，但糖尿病并发皮损的患者使用沙格列汀的临床经验有限。上市后报告显示在使用DPP4抑制剂类的患者中出现了皮疹，因此皮疹也被列为沙格列汀的不良反应之一(参照不良反应)。在糖尿病患者的日常管理中，建议)观察皮肤是否存在水泡，皮疹和溃疡。

心力衰竭

在纽约功能分级(NYHA)为I-II的患者中临床经验有限，对(NYHA)为I-II的患者使用沙格列汀的情况没有临床经验。

免疫功能低下患者

沙格列汀临床试验并未对接受器官移植或者明确诊断为免疫缺陷综合征的免疫功能低下的患者进行研究。因此，尚未获得沙格列汀在此类患者中的有效性和安全性。

乳糖

安立泽含有乳糖一水合物。罕见的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用安立泽。

与已知会引起低血糖的药物合用

胰岛素促泌剂(如磺脲类)会引起低血糖。因此，与沙格列汀合用时，需减少胰岛素促泌剂的剂量，以降低发生低血糖的风险。

大血管风险终点事件研究

目前尚无结论性的临床研究证明沙格列汀或其他任何糖尿病治疗药物可降低大血管并发症的风险。