Javadin(盐酸可乐定口服溶液)为中枢α₂肾上腺素能受体激动剂，通过作用于脑干α₂受体抑制交感神经传出，降低外周血管阻力、肾血管阻力及心率，发挥降压作用。盐酸可乐定是临床用于成人高血压治疗的口服制剂，可单独或联合其他降压药使用，降压获益可降低脑卒中、心肌梗死等致命及非致命心血管事件风险，为高血压综合风险管理的重要药物之一。
药品称呼
通用名称：
盐酸可乐定、Clonidine hydrochloride
商品名称：
Javadin
适应靶点
中枢α₂肾上腺素能受体。
适应症和适应人群
适应症
用于成人高血压的治疗，通过降低血压减少脑卒中、心肌梗死等致命及非致命心血管事件发生风险。
适应人群
成年高血压患者(可单药治疗，也可与其他降压药物联合使用)。
规格与性状
规格：
0.02mg/mL*250ml/瓶。
性状：
澄清、无色的混合浆果味口服溶液。
主要成分
活性成分
盐酸可乐定(每1mL含0.02mg，等效于0.0173mg可乐定)。
辅料成分
混合浆果香精、纯化水、氯化钠、丙酸钠、三氯蔗糖。
用法用量
推荐剂量
初始剂量：0.1mg，口服，每日2次(晨起及睡前)，可随餐或空腹服用。
剂量滴定：若血压控制不佳，可每周间隔以每日0.1mg为增量逐步调整剂量，直至达到理想降压效果。
常用治疗剂量：临床常规有效剂量范围为每日0.2mg~0.6mg，分多次服用，睡前可给予等剂量或更高剂量。
最大剂量：每日最大推荐剂量为2.4mg，该剂量临床极少使用。
给药说明
给药量具：需使用校准量具(口服给药注射器或给药杯)精准量取处方剂量，家用茶匙、汤匙不可作为给药量具，避免剂量误差。
给药时机：盐酸可乐定口服给药不受食物影响，可随餐或空腹服用。
围手术期给药：术前可持续给药至术前4小时，术后应尽快恢复用药，术中需密切监测血压并备好血压控制应急措施。
不良反应
常见不良反应(呈剂量相关性)
口干(发生率40%)、嗜睡(33%)、头晕(16%)、便秘、镇静(各10%)，多数不良反应程度轻微，持续用药后可逐渐缓解。
少见不良反应
全身反应：乏力、头痛、面色苍白、不适、虚弱、撤药综合征。
心血管系统：心动过缓、充血性心力衰竭、心电图异常(窦房结停搏、交界性心动过缓、高度房室传导阻滞、心律失常)、体位性症状、心悸、晕厥、心动过速。
中枢神经系统：躁动、焦虑、谵妄、幻觉、失眠、抑郁、行为异常、感觉异常、睡眠障碍、多梦或噩梦。
胃肠道系统：食欲减退、恶心、呕吐。
血液系统：血小板减少。
注意事项
心动过缓、心脏传导异常与症状性低血压
1.盐酸可乐定可诱发心动过缓、心脏传导异常及症状性低血压，交感抑制作用可能加重窦房结功能障碍及房室传导阻滞，合并用药时风险更高，上市后已有严重心动过缓需阿托品、异丙肾上腺素静脉给药或临时心脏起搏的病例报告。
2.对晕厥史、心脏传导异常、重度心血管疾病、脑血管疾病、慢性肾功能不全患者，需缓慢滴定剂量，避免血压、心率骤降。
3.用药期间需常规监测血压与心率，联合使用降压药或影响血压、心率药物时，需及时调整剂量。
4.避免与影响窦房结、房室结功能的药物联用；对脱水、有晕厥倾向患者，需避免脱水或过热，降低晕厥风险。
反跳性高血压
1.突然停用盐酸可乐定(尤其高剂量或联用β受体阻滞剂时)，可诱发反跳性高血压，伴随血浆儿茶酚胺升高，表现为心动过速、血压骤升、头痛、紧张、躁动，严重者可致高血压脑病、脑卒中甚至死亡。
2.停药需逐步减量，2~4天内缓慢撤药，不可突然中断。
3.发生反跳性高血压时，可口服可乐定或静脉给予酚妥拉明控制高血压危象。
4.联合使用β受体阻滞剂者，需在可乐定减量前提前数天停用β受体阻滞剂。
5.围手术期需持续用药至术前4小时，术后尽快恢复给药，术中密切监测血压。
镇静与嗜睡
1.盐酸可乐定具有中枢镇静作用，可导致嗜睡、困倦，影响注意力与反应速度。
2.用药期间禁止驾驶、操作机械或从事高危作业。
3.避免与酒精、巴比妥类及其他中枢抑制剂联用，防止加重镇静、嗜睡，诱发过度中枢抑制。
特殊人群用药
孕妇
现有数十年临床使用数据(含对照试验、回顾性队列研究及病例报告)显示，盐酸可乐定未明确增加胎儿重大出生缺陷、流产及母婴不良结局风险。用药需权衡获益与潜在风险。
哺乳期女性
盐酸可乐定可经母乳分泌，婴儿相对暴露剂量为母体体重校正剂量的4.1%~8.4%。多数暴露婴儿无不良反应，但有1例母乳暴露婴儿出现镇静、肌张力低下、呼吸暂停的病例报告。哺乳期用药需谨慎，用药期间监测婴儿是否出现镇静、嗜睡、呼吸急促、喂养困难等低血压、心动过缓相关症状。需综合评估母乳喂养获益、母体用药必要性及药物对婴儿的潜在风险。
具有生殖潜力的男性和女性
说明书中尚未明确。
儿童使用
盐酸可乐定在儿童患者中的安全性与有效性尚未确立，不推荐儿童使用。
老年人使用
说明书中尚未明确。
肾功能损害
肾功能不全患者可乐定半衰期延长(重度肾衰可延长至41小时)，需降低初始剂量并密切监测血压、心率，根据耐受情况调整剂量。常规血液透析仅能清除极少量药物，透析后无需补充给药。
肝功能损害
说明书中尚未明确。
禁忌症
对可乐定或盐酸可乐定任一成分过敏者禁用。
药物相互作用
盐酸可乐定药物相互作用数据基于口服速释可乐定制剂，临床重要相互作用如下。
降压药物：联用可增强可乐定降压效果，叠加低血压风险。用药期间需监测血压、心率，根据血压控制情况调整盐酸可乐定剂量。
中枢神经系统抑制剂(酒精、巴比妥类、镇静药等)：联用可显著增强中枢镇静作用，诱发过度嗜睡、意识模糊甚至呼吸抑制，禁止联用。
影响窦房结/房室结功能药物(洋地黄、钙通道阻滞剂、β受体阻滞剂)：联用可叠加心动过缓、房室传导阻滞风险，严重者可致心脏骤停，禁止联用。
三环类抗抑郁药：联用可升高血压，抵消可乐定降压效果，削弱治疗获益。用药期间需密切监测血压，必要时调整盐酸可乐定剂量。
药物过量
典型表现
早期可出现高血压，随后进展为低血压、心动过缓、呼吸抑制、低体温、嗜睡、反射减弱或消失、乏力、烦躁、瞳孔缩小；儿童中枢抑制发生率更高，重度过量可致可逆性心脏传导异常、心律失常、呼吸暂停、昏迷、惊厥。
发生时间
过量症状通常在暴露后30分钟～2小时内出现。
清除方式
血液透析无法有效清除可乐定，不可依赖透析解毒。
药代动力学
吸收
健康成人空腹口服0.3mg盐酸可乐定后，可乐定血药峰浓度(Cmax)中位达峰时间为2.8小时(1~6小时)；口服绝对生物利用度为70%~80%；0.1mg~0.6mg剂量范围内，血药浓度与给药剂量呈正比；食物不影响药物吸收与血药暴露水平。
分布
静脉给药后呈双相分布，分布半衰期约20分钟；药物可透过胎盘屏障，进入胎儿循环。
消除
半衰期：健康成人消除半衰期为12~16小时，重度肾功能不全者可延长至41小时。
代谢：约50%吸收剂量在肝脏代谢。
排泄：24小时内40%~60%吸收剂量以原形经尿液排泄。
贮存方法
常规贮存：20℃~25℃，可短暂耐受15℃~30℃环境，符合美国药典室温控制标准。
开封后：首次开封后60天内用完，剩余药液需丢弃。
研发公司
美国Azurity
