阿折地平是一种二氢吡啶类(Dihydropyridine, DHP)钙通道阻滞剂，通过选择性阻滞血管平滑肌细胞上的L型电压依赖性钙通道，抑制钙离子内流，从而扩张外周血管，降低外周血管阻力，产生降压作用。其特点是起效平缓、作用持久，对心率影响较小。本品在日本获批用于治疗高血压症，需凭医师处方使用。
药品称呼
通用名称：
阿折地平、Azelnidipine
商品名称：
贝琪、Calblock Tablets
适应靶点
L型电压依赖性钙通道(主要作用于血管平滑肌细胞)。
适应症和适应人群
适应症：
原发性高血压。
适应人群：
通常适用于需要药物降压的成人高血压患者。对于轻度至中度原发性高血压患者已有较充分的临床试验数据支持。在重度高血压、伴有肾功能损害的高血压患者中也有使用经验，但需谨慎。
规格与性状
规格：
16mg*100片/盒。
性状：
16mg规格剂型为素片；白色，直径约9.2毫米，厚度约3.3毫米；片重约260毫克；识别代码SANKYO242。
主要成分
活性成分：阿折地平(Azelnidipine)。
辅料：D-甘露醇、交联羧甲纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、碳酸氢钠、聚山梨酯80、硅酸铝镁、轻质二氧化硅、羟丙基纤维素、滑石粉、硬脂酸镁。
用法用量
通常，成人患者阿折地平的给药剂量为每日一次，每次8mg至16mg，于早餐后口服。治疗应从每日一次8mg或更低剂量开始，根据患者的血压反应进行个体化调整。
最大推荐剂量为每日16mg。
重要提示：切勿突然停药。如需中止治疗，应在医生指导下逐渐减量，以防止血压反跳性升高或症状恶化。
不良反应
重大副作用
肝功能损害、黄疸(频率不明)：可能出现伴AST、ALT、γ-GTP升高的肝功能异常，需定期监测肝功能，必要时停药并处置。
房室传导阻滞、窦性停搏、心动过缓(频率不明)：可能引起头晕、眩晕等症状，出现时应采取适当措施。
其他常见及重要副作用
精神神经系统：头痛、头重感(1-3%以下)、头晕、眩晕、步态不稳、嗜睡(频率不明)。
循环系统：低血压、心悸、面部潮红、发热感。
消化系统：胃部不适、恶心、腹痛、腹泻、牙龈增生、口腔炎。
实验室检查异常：ALT升高、AST升高、LDH升高、嗜酸性粒细胞增多、ALP升高、总胆红素升高、γ-GTP升高、BUN升高、尿蛋白增加、肌酐升高、尿酸升高、血钾异常、CK升高。
其他：疲劳、水肿、麻木感、乳房胀大、皮疹、瘙痒。
注：在低白蛋白血症患者中，可能导致水肿。
注意事项
停药注意事项：突然停用钙通道阻滞剂可能导致症状恶化。如需停药，必须逐步减量，并告知患者未经医生指导不得自行停药。
过度降压：少数情况下可能出现过度降压，一旦发生需考虑减量或停药。
作业警示：因降压作用可能导致头晕，应提醒患者在从事高空作业、驾驶汽车或操作危险机械时注意。
给药指导：需指导患者从PTP包装板中取出药片后服用，以免误吞PTP板，导致食管黏膜损伤甚至穿孔等严重并发症。
其他临床报告：治疗期间有心肌梗塞、心力衰竭、心律失常(如心房颤动)的报告，因果关系尚不明确。有报告显示正在进行持续性非卧床腹膜透析(CAPD)的患者，其透析液可能出现浑浊，需注意与腹膜炎等进行鉴别。
特殊人群用药
孕妇
禁忌。不得用于孕妇或可能怀孕的妇女。动物(大鼠)试验显示，在妊娠早期给药可增加胚胎死亡率、降低新生鼠体重，并延长妊娠期和分娩时间；妊娠末期给药也会延长妊娠期和分娩时间。
哺乳期女性
应权衡治疗的必要性与母乳喂养的益处，慎重决定是否继续哺乳或停止用药。动物(大鼠)试验表明药物可经乳汁排泄。
具有生殖潜力的男性和女性
说明书中尚未明确。
儿童使用
尚未在儿童群体中进行临床试验，安全性及有效性未确立。
老年人使用
应从8mg或更低剂量开始，谨慎用药。通常认为过度降压对老年人不利，可能增加脑梗塞等风险。药代动力学数据显示，老年患者血药浓度和暴露量可能高于健康成人。
肾功能损害
重度肾功能损害患者：降压可能导致肾功能进一步下降，需密切监测。药代动力学研究显示，肾功能损害患者体内的药物暴露量显著增加。
肝功能损害
重度肝功能损害患者：缺乏相关临床研究数据，使用需非常谨慎。轻度至中度肝功能损害患者的药代动力学特征与健康人相似。
禁忌症
1.孕妇或可能怀孕的妇女。
2.对本品任何成分有过敏史的患者。
3.正在使用以下药物的患者(因存在显著的相互作用风险)：
强效CYP3A4抑制剂：伊曲康唑、咪康唑(口服、注射、口腔制剂)、氟康唑、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑。
HIV蛋白酶抑制剂(含利托那韦的制剂、硫酸阿扎那韦、福沙那韦钙、含达芦那韦的制剂)、含考比司他的制剂、尼马曲韦利托那韦、恩曲他滨。
药物相互作用
禁止联用
与上述强效CYP3A4抑制剂或特定抗病毒药物联用，会显著抑制阿折地平的代谢，导致其血药浓度大幅升高(如与伊曲康唑联用，AUC升至2.8倍)，增加不良反应风险。
需谨慎联用
其他降压药：可能因协同作用导致过度降压，必要时需减少阿折地平或其他降压药的剂量。
地高辛：联用可能使地高辛的Cmax和AUC分别升高至1.5倍和1.3倍，需监测地高辛血药浓度。
HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)：
与辛伐他汀联用，会使其Cmax和AUC分别升高至1.9倍和2.0倍，可能增加肌病风险。
与阿托伐他汀或普伐他汀联用，对双方血药浓度影响不大。
葡萄柚汁：可显著抑制CYP3A4，使阿折地平的Cmax和AUC分别升高至2.5倍和3.3倍。服药期间应避免饮用葡萄柚汁。
药物过量
说明书中尚未明确具体处置方法。基于其药理作用，过量可能导致严重低血压伴反射性心动过速。一旦发生，应立即采取心血管支持治疗，包括抬高下肢、补液，并考虑使用血管收缩药。由于阿折地平与血浆蛋白结合率高(90-91%)，透析可能无效。
药代动力学
吸收：口服后吸收良好，达峰时间(Tmax)约为2-3小时。食物可显著影响吸收，与空腹相比，餐后给药Cmax和AUC分别降至38%和69%，建议餐后服用。
分布：血浆蛋白结合率高(90-91%)，主要与脂蛋白非特异性结合。
代谢：主要在小肠和肝脏经CYP3A4酶代谢，发生氧化反应。
排泄：消除半衰期(t1/2)约为19-23小时，支持每日一次的给药方案。约26%的给药剂量经尿液排泄，63%经粪便排泄。
特殊人群：
肾功能损害患者和老年患者的药物暴露量(AUC)可能显著增加，提示在这些人群中需考虑降低起始剂量。
贮存方法
本品遇光可能变色，铝塑泡罩包装开封后应避光保存。同时需置于干燥处保存，防潮。
研发公司
日本第一三共株式会社(Daiichi Sankyo Company ,Limited)
