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卡帕塞替尼（capivasertib）是一种AKT抑制剂，已获批与氟维司群联合，用于激素受体阳性、HER2阴性且伴PIK3CA/AKT1/PTEN异常的晚期乳腺癌，在CDK4/6抑制剂失败后中位无进展生存期约7.2个月，主要副作用为腹泻和皮疹。

阿达格拉西布联合西妥昔单抗已获FDA加速批准，用于既往经治的KRAS G12C突变转移性结直肠癌，客观缓解率34%，中位生存约16个月。

阿达格拉西布是针对KRAS G12C突变的口服靶向药，已获批用于既往治疗失败的晚期非小细胞肺癌，客观缓解率约32%，中位无进展生存期5.5个月，每日两次600毫克服用。

他泽司他（Tazemetostat）是一种首创的EZH2抑制剂，已获批用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL），尤其适用于EZH2突变阳性且接受过≥2线系统治疗的患者，以及无替代方案的野生型患者，客观缓解率分别为69%和35%，中位无进展生存期约11–14个月。

索托拉西布：KRAS G12C 靶向口服药，二线 NSCLC 缓解率 37%，脑转移亦有效；需确证突变，妊娠、重肝、ILD 禁用，960 mg 一日一次。

吉瑞替尼（Xospata®）——口服双 FLT3/AXL 精准抑制剂，专杀 FLT3-ITD/TKD 突变，阻断 STAT5-ERK 信号，诱导癌细胞凋亡；120 mg/日即可让复发/难治 AML 缓解率升至 21%，生存延至 9.3 个月，死亡风险降 36%，骨髓毒性轻，门诊可长期用药。仅限 FLT3 突变阳性成人：复发/难治、不能强化疗的新患者或移植前后维持；过敏、妊娠、重肝、QT 延长者禁用，用药须由血液科全程监控。

IDH1突变靶向口服药，降2-HG、促分化，专用于复发/难治或不能化疗的IDH1突变AML成人；需先基因检测，副作用轻，门诊可服。

恩西地平：IDH2突变阳性复发/难治AML的精准口服靶向药，抑突变酶、降2-HG、促分化，缓解率约77%，轻副作用，需基因检测后由血液科处方。

匹托布替尼是一种高选择性、非共价 BTK 抑制剂，通过阻断 B 细胞受体信号通路抑制恶性 B 细胞生长。其可逆结合机制使其对 C481S 等耐药突变仍有效，具有良好选择性和药代动力学特性。临床研究显示对 CLL 和 MCL 疗效显著，尤其适用于对第一代 BTK 抑制剂耐药的患者。

Gedatolisib 可以为 PIK3CA 野生型激素受体阳性/HER2 阴性晚期乳腺癌患者提供更长的无进展生存期，这些患者已经没有选择——由于令人鼓舞的 3 期试验结果，目前正在接受 FDA 的快速审查