口服有效的 FDA 批准的蛋白激酶靶向共价抑制剂 (TCIs)
由于突变或过度表达导致的蛋白激酶失调在人类疾病中起因果作用,因此该酶家族已成为 21 世纪最重要的药物靶点之一。 在 FDA 批准的 62 种蛋白激酶抑制剂中,其中 7 种与其目标酶形成不可逆的共价加合物。
查看资料:口服有效的 FDA 批准的蛋白激酶靶向共价抑制剂 (TCIs)400-008-1867

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由于突变或过度表达导致的蛋白激酶失调在人类疾病中起因果作用,因此该酶家族已成为 21 世纪最重要的药物靶点之一。 在 FDA 批准的 62 种蛋白激酶抑制剂中,其中 7 种与其目标酶形成不可逆的共价加合物。
查看资料:口服有效的 FDA 批准的蛋白激酶靶向共价抑制剂 (TCIs)2019年8月,FDA加速批准了全球第三款广谱“治愈系”抗癌药恩曲替尼(Rozlytrek,RXDX-101)上市,用于治疗成人和儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶(NTRK)融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤进展或无标准治疗方案的实体瘤患者,以及ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
查看资料:恩曲替尼(ROZLYTREK)治疗NTRK融合阳性实体瘤和非小细胞肺癌的效果如何?肺癌是全球发病率和死亡率最高的癌症,也是研究最深入的癌症,药物种类最多的癌症。
查看资料:劳拉替尼/洛拉替尼(LORBRENA)治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者效果如何?2015年,PROFILE 1014首次研究结果表明,口服小分子ALK抑制剂在ALK重排阳性NSCLC患者中的疗效明显优于铂类+培美曲赛联合化疗。
查看资料:克唑替尼(CRIZONIX)一线治疗非小细胞肺癌的疗效和安全性如何?以下资料用于核对文中试验编号、研究药物和研究设计,不等同于疗效结论核验;药品批准、价格及当前招募状态应分别核对对应资料。
查看资料:卡马替尼(CAPMATINIB)可用于转移性非小细胞肺癌?根据医学博士 Karen L. Reckamp 在第22 届年度国际肺癌大会上的报告,RET 抑制剂在具有RET改变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中显示出有希望的疗效和可耐受的安全性。
查看资料:抑制 RET 的新策略可能会扩大其在 NSCLC 中的作用奥希替尼 (Tagrisso) 已成为EGFR突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的标准护理,但由于该药物的疾病进展不可避免,因此强调需要新药物.为此,双特异性抗体、抗体药物偶联物 (ADC)、EGF 疫苗和第四代 EGFR TKI 都在开发中,并显示出丰富治疗范式的早期潜力。
查看资料:4 个新型药物类别显示出对 EGFR 突变 NSCLC 的早期前景近年来,KRAS G12C 抑制剂在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的开发取得了重大进展,Karen L. Reckamp, MD, MS 解释说,他补充说,关于预测性共突变、获得性耐药和联合策略有望进一步推动这些药物的效用。
查看资料:KRAS 抑制剂在 NSCLC 中达到新的里程碑多年来,PARP 抑制剂已广泛有效地用于肿瘤学,其中几种药物获得 FDA 批准用于治疗乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌;在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 等胸部恶性肿瘤中尚未观察到同样的疗效。
查看资料:研究努力寻求释放 PARP 抑制在胸部恶性肿瘤中的潜力脑膜转移包括柔脑膜与硬脑膜转移。 柔脑膜转移(LM)更常见。 柔脑膜转移(LM)的特点是肿瘤细胞侵袭性地扩散到脑脊液(CSF)和柔脑膜并伴随侵犯蛛网膜下腔,这部分肿瘤患者的预后极差。 在所有非小细胞肺癌(NSCLC)中,LM的发生率预计为3%~4%,而EGFR突变患者中LM的发生率增加到9%~16%。
查看资料:奥西替尼(AZD9291)能否提高脑膜转移的非小细胞肺癌患者的总生存期?第 124 / 237 页