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来那替尼加卡培他滨在来自 NALA 试验的中枢神经系统受累患者亚组中的疗效
来那替尼对 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 的中枢神经系统 (CNS) 转移有效。我们报告了来那替尼加卡培他滨 (N + C) 与拉帕替...
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HER2 和 HER3 中共同发生的功能获得性突变调节 HER2/HER3 激活、肿瘤发生和 HER2 抑制剂敏感性
HER2 (ERBB2) 中的激活突变会推动一部分乳腺癌和其他癌症的生长,并且往往与 HER3 (ERBB3) 错义突变同时发生。HER2 酪氨酸激酶抑...
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来那替尼在患有 HER2 扩增或 HER2/3 突变的转移性乳腺癌的老年人中的 II 期研究
目的:靶向治疗在老年癌症患者中的耐受性和有效性尚未得到充分研究。来那替尼是一种新型 HER1、HER2、HER4 酪氨酸激酶抑制剂,最近已...
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来自大学医院系统的关于在 FDA 批准之前和之后使用辅助帕妥珠单抗和/或来那替尼的真实世界证据
目的:辅助帕妥珠单抗和来那替尼分别获得 FDA 批准,分别与曲妥珠单抗联合或在其后治疗早期 HER2 阳性乳腺癌一年。两种药物均可降...
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奥希替尼耐药的 NSCLC 细胞激活 ERBB2 和 YAP/TAZ 并被来那替尼杀死
我们进行了额外的机制分析以重新定义来那替尼生物学,并确定了多激酶抑制剂来那替尼与胸苷酸合酶抑制剂培美曲塞相互作用杀死表达突变 ...
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HER2阳性早期乳腺癌治疗中基于风险的决策
HER2 阳性早期乳腺癌 (EBC) 的治疗不断发展,新辅助(术前)和辅助(术后)HER2 靶向治疗作为护理标准。有两个重要的决策点。第一个涉...
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曲妥珠单抗引起的心脏毒性:临床危险因素、药物预防和其他 HER2 导向疗法的心脏毒性综述
尽管作为靶向乳腺癌治疗取得了巨大成功,但曲妥珠单抗的使用可能会因心力衰竭和左心室收缩功能丧失而复杂化。本综述总结了与曲妥珠单...
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HER2 阳性原发性乳腺癌患者来源的异种移植物的早期稳定性和晚期随机肿瘤进展
我们从人类原发性乳腺癌建立了患者来源的异种移植物 (PDX),并研究了在严重免疫缺陷小鼠的长期体内传代(长达 4 年)期间是否发生稳定...
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SorLA 和 HER3 之间的前馈回路决定了调节蛋白反应和来那替尼耐药性
目前的证据表明,对酪氨酸激酶型细胞表面受体 (HER2) 靶向疗法的耐药性通常与 HER3 和通过 HER2-HER3 二聚体的活性信号传导相关...
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来那替尼(Neratinib)-Plus-Cetuximab 在 Quadruple-WT(KRAS、NRAS、BRAF、PIK3CA)中对西妥昔单抗或帕尼单抗耐药的转移性结直肠癌的一项 Ib 期研究
目的:在转移性结直肠癌 (mCRC) 中,HER2(ERBB2) 基因扩增与抗 EGFR 治疗耐药性有关。我们试图确定来那替尼(一种泛 ERBB 激酶抑...
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来那替尼诱导雄性和雌性大鼠腹泻的病理生理学:微生物改变是一个潜在的决定因素
背景:来那替尼是一种有效的不可逆泛 ErbB 酪氨酸激酶抑制剂,已被 FDA 批准用于延长辅助治疗 HER2 阳性乳腺癌。腹泻是酪氨酸激...
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口服有效的 FDA 批准的蛋白激酶靶向共价抑制剂 (TCIs)
由于突变或过度表达导致的蛋白激酶失调在人类疾病中起因果作用,因此该酶家族已成为 21 世纪最重要的药物靶点之一。在 FDA 批准的...
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HER 家族靶向酪氨酸激酶抑制剂对表达 HER2 的乳腺癌中抗体依赖性细胞介导的细胞毒性的影响
目的:抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 是单克隆抗体 (mAb) 疗法曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的一种作用机制。酪氨酸激酶抑制剂 (...
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在 HER2 阳性癌症模型中联合来那替尼与 CDK4/6、mTOR 和 MEK 抑制剂
来那替尼是一种不可逆的泛 HER 酪氨酸激酶抑制剂,已被 FDA 批准用于 HER2 过表达/扩增(HER2+)乳腺癌。在这项临床前研究中,我们...
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来自 III 期 ExteNET 试验的来那替尼在 HER2 阳性激素受体阳性早期乳腺癌中的最终疗效结果
背景:ExteNET 试验证明,来那替尼是一种不可逆的泛 HER 酪氨酸激酶抑制剂,与安慰剂相比,在人表皮生长因子受体 2 阳性(HER2+)/...
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来那替尼联合卡培他滨治疗晚期或转移性 HER2 阳性乳腺癌成人患者的临床疗效和安全性
人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性癌症占所有乳腺肿瘤的 15-20%。几种药物已在转移性环境中获得批准,包括单克隆抗体、酪氨酸激...
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靶向 MCL-1 的转录使 HER2 扩增的乳腺癌对 HER2 抑制剂敏感
人类表皮生长因子受体 2 基因 (HER2) 在大约 20% 的乳腺癌中局部扩增。单独的 HER2 抑制剂是无效的,为了摆脱对剧毒化疗药物的...
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酪氨酸激酶抑制剂在HER2+转移性乳腺癌治疗中的作用
曲妥珠单抗和其他随后的人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 靶向疗法的引入极大地改变了 HER2+ 乳腺癌的治疗前景,改变了该疾病的自然...
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HER2靶向酪氨酸激酶抑制剂的药物反应和基因谱比较分析
背景: 人类表皮生长因子 2 (HER2/ERBB2) 在癌症中经常扩增/突变。酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 拉帕替尼、来那替尼和图卡替...
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在曲妥珠单抗和卡培他滨中加入图卡替尼或安慰剂治疗的人表皮生长因子受体 2 阳性转移性乳腺癌患者的生活质量保持
在 HER2CLIMB 中,图卡替尼(tucatinib) 显着改善了人类表皮生长因子受体 2 阳性(HER2+)转移性乳腺癌患者的无进展生存期和总生存...
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图卡替尼对白血病干细胞和ABCG2过表达白血病细胞的体外和体外抗肿瘤作用及机制
逃避标准化疗的白血病干细胞 (LSC) 可能导致化疗耐药和疾病复发。ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2) 的过度表达是 LSC 耐药...
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图卡替尼(Tucatinib) 抑制肾转运蛋白 OCT2 和 MATE 而不影响健康受试者的肾功能
图卡替尼(Tucatinib) 是一种对人表皮生长因子受体 2 (HER2) 具有选择性的强效酪氨酸激酶抑制剂,已被美国食品和药物管理局批准用...
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附加 维奈托克(Venetoclax )在年轻、健康的 AML 患者中大有可为
研究人员报告说,将 BCL-2 抑制剂维奈托克 (Venclexta) 添加到强化化疗对新诊断的急性髓性白血病 (AML) 或高危骨髓增生异常综合...
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卡布替尼/卡博替尼(CABOZANTINIB)获批二线治疗肝细胞癌?
每年全世界大约有50~100万新发病例,其中我国原发性肝癌的发病率和病死率均占全球总数的一半以上。肝癌如果不治疗,平均生存期仅为1-3个月...
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安必素(AMBISOME)治疗真菌感染的患者效果怎么样?
安必素(两性霉素B脂质体)商品名AmBisome,治疗严重真菌感染,两性霉素B脂质体是一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂,由磷脂酰胆碱,胆...